연구용

HG-9-91-01 SIK 억제제

Name: HG-9-91-01
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8393
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S8393

HG-9-91-01 (SIK inhibitor 1)은 염 유도성 키나제 (SIK)의 강력하고 고도로 선택적인 억제제로, SIK1, SIK2 및 SIK3에 대해 각각 0.92 nM, 6.6 nM 및 9.6 nM의 IC50을 갖습니다.

화학 구조

분자량: 567.68

바로가기

품질 관리

배치: S839301 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.81%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.81

관련 타겟	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
기타 SIK 억제제	ARN-3236 YKL-05-099 YKL 06-061 GLPG3970 GLPG3312

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	567.68	화학식	C₃₂H₃₇N₇O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1456858-58-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SIK inhibitor 1			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)N(C2=C(C=C(C=C2)OC)OC)C3=NC=NC(=C3)NC4=CC=C(C=C4)N5CCN(CC5)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (176.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.81mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.10mM)

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	SIK1 (Cell-free assay) 0.92 nM SIK2 (Cell-free assay) 6.6 nM SIK3 (Cell-free assay) 9.6 nM
시험관 내(In vitro)	HG-9-91-01은 SIK의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 ATP 결합 부위뿐만 아니라 이 게이트키퍼 부위에 작은 아미노산 잔기가 존재하여 생성되는 이 부위 옆의 작은 소수성 포켓도 표적합니다. 이는 Src 계열 구성원(Src, Lck 및 Yes), BTK, 그리고 FGF 및 에프린 수용체와 같이 게이트키퍼 부위에 트레오닌 잔기를 가진 여러 단백질 티로신 키나제를 억제합니다. 이 억제제는 SIK를 강력하게 억제하며, 결정적으로 게이트키퍼 부위에 큰 소수성 잔기(Met 또는 Leu)를 모두 가진 AMPK 관련 키나제 하위군에 속하는 다른 구성원은 억제하지 않습니다. 이 억제제는 LPS 자극 IL-10 생산을 증가시키고 전염증성 사이토카인 분비를 크게 억제하며, 심지어 세포가 IFNγ와 함께 공동 자극되어 완전히 극성화된 고전적으로 활성화된 (M1) 대식세포를 생성할 때도 마찬가지입니다.
생체 내(In vivo)	HG-9-91-01은 혈청 결합률이 99% 이상이며 쥐 간 마이크로솜에 의해 빠르게 분해되어(t1/2 = 11분) 동물에 직접 주사하기에 부적합합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23033494/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27224444/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):