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DPP 억제제 | DPP Inhibitors

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S4697 Saxagliptin hydrate Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza)는 26 nM의 IC50을 갖는 선택적이며 가역적인 DPP4 억제제입니다.
Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
E3049 Lobeliae Chinensis Extract Lobeliae Chinensis Extract는 Lobeliae Chinensis에서 추출되며, 이는 당뇨병 치료에 널리 사용되는 전통적인 중국 약초로, DPP4 억제와 관련된 저혈당 메커니즘을 가지고 있는 것으로 밝혀졌습니다.
E4814 Teneligliptin Hydrobromide Hydrate Teneligliptin Hydrobromide Hydrate (MP-513 hydrobromide hydrate)는 DPP-4의 강력하고 경쟁적이며 지속적인 억제제입니다. 이는 각각 0.889, 1.75 및 1.35 nM의 IC50 값으로 rhDPP-4, 사람 혈장 및 쥐 혈장을 경쟁적으로 억제했습니다. 고혈당 매개 미토콘드리아 기능 장애를 억제하며 제2형 당뇨병 치료에 사용될 수 있습니다.
E4804 Sitagliptin phosphate Sitagliptin phosphate(MK-0431 phosphate)는 Caco-2 세포 추출물에서 IC50 값 19 nM을 갖는 강력한 dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) 억제제입니다.
S5909 Anagliptin Anagliptin은 경구 투여 가능하며 고도로 선택적인 dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) 억제제로, NF-κB 활성화를 억제하여 대식세포, 지방세포 및 쥐 간에 항염증 효과를 발휘합니다.
S7513 Trelagliptin Trelagliptin (SYR-472)은 4 nM의 IC50을 가진 강력하고 경구 활성 및 고선택적 DPP-4 억제제로, 생체 내에서 혈당 조절을 개선하며 제2형 당뇨병(T2DM) 연구에 사용될 수 있습니다.
E6005 Saxagliptin hydrochloride Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride)는 디펩티딜 펩티다제-4 (DPP-4)의 강력하고 선택적이며 가역적이고 경쟁적인 경구 활성 억제제입니다. DPP-8보다 DPP-4에 대해 400-950배 더 선택적인 억제를 나타냅니다. 이 화합물은 제2형 당뇨병 연구에 사용됩니다.
S4636 Teneligliptin hydrobromide Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)은 새롭고 강력하며 지속적인 dipeptidyl peptidase-4 억제제입니다. 시험관 내에서 인체 혈장, 쥐 혈장 및 인간 재조합 DPP-4를 약 1nM의 IC50 값으로 경쟁적으로 억제했습니다.
S5063 Trelagliptin succinate Trelagliptin succinate (SYR472)는 Dipeptidyl Peptidase IV (DPP-4) 억제제로, 제2형 당뇨병(DM)의 주 1회 치료를 위한 새로운 장기 작용 약물로 사용됩니다.
E6608New HSK31858 HSK31858은 DPP-1의 가역적 억제제입니다. 호중구 염증의 개선을 촉진하며, 기관지확장증 성인의 악화 빈도를 줄이는 데 효능과 안전성을 입증했습니다.
E0122 Gemigliptin

Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444)은 7.25 nM의 Ki를 갖는 강력하고 선택적이며 지속적인 dipeptidyl peptidase 4 (DPP 4) inhibitor입니다. 이 화합물은 DPP-8, DPP-9 및 섬유아세포 활성화 단백질 (FAP)-α를 포함한 다양한 Proteases 및 펩티다제에 비해 DPP-4에 대해 최소 23,000배 이상의 선택성을 나타냅니다.
E4916 Bestatin hydrochloride Bestatin hydrochloride는 안지오텐신 II와 안지오텐신 III의 수치를 높이는 아미노펩티다아제 N 및 엔케팔리나아제 억제제입니다. 또한 75 μM의 Ki 값을 갖는 돼지 DPP-IV의 비경쟁적 억제제 (α > 1)로 작용합니다. 시험관 내에서 DPP-IV 활성을 감소시키고 세포 생존력을 저하시키며 DNA 단편화를 증가시킵니다. 여드름, 건선 및 켈로이드와 같은 피부 질환을 치료할 잠재력이 있습니다.