DPP 억제제 | DPP Inhibitors

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S5079 Sitagliptin Sitagliptin (MK-0431)은 IC50이 18 nM인 경구용 고선택성 DPP-4 억제제입니다. 제2형 당뇨병 치료에 사용됩니다.
Small Sci, 2025, 5(12):e202500140
Pharmacol Res, 2025, 215:107696
Sci Rep, 2025, 15(1):30226
S3033 Vildagliptin Vildagliptin은 IC50 2.3 nM로 DPP-4를 억제합니다.
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760
J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933
Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257
S4002 Sitagliptin phosphate monohydrate Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431)는 Caco-2 세포 추출물에서 19 nM의 IC50를 가진 강력한 DPP-IV 억제제입니다.
Small Sci, 2025, 5(12):e202500140
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581
Front Oncol, 2021, 11:704024
Verified customer review of Sitagliptin phosphate monohydrate
S8455 Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Talabostat (Val-boroPro, PT-100)는 DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP 및 PEP에 대해 각각 <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM 및 390 nM의 IC50 값을 갖는 dipeptidyl peptidase 억제제입니다. 항종양 및 조혈 자극 활성을 가집니다.
Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237
J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040
Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4
S9631 Puromycin aminonucleoside 항생제 푸로마이신의 아미노뉴클레오사이드 부분인 Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN)는 디펩티딜-펩티다제 II세포질 알라닐 아미노펩티다제의 가역적 억제제로, 사구체 중간세포(MC)에서 세포 생존력 감소 및 염증 반응 증가와 함께 아팝토시스를 유도합니다.이 화합물은 신장 질환 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.
PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013549
bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670603
mBio, 2024, 15(12):e0194524
S1540 Saxagliptin (BMS-477118) Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza)은 선택적이고 가역적인 DPP4 억제제이며, IC50은 26 nM입니다.
Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673
J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257
Verified customer review of Saxagliptin (BMS-477118)
S8565 MK-3102 (Omarigliptin) Omarigliptin (MK-3102)은 DPP-4의 경쟁적, 가역적 억제제입니다 (IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM). 이는 QPP, FAP, PEP, DPP8, DPP9를 포함한 모든 시험된 Proteases에 대해 높은 선택성을 가지며 (IC50 > 67 μM), 약한 이온 채널 활성을 보입니다 (IKr, Caγ1.2 및 Naγ1.5에서 IC50 > 30 μM).
NYMC Student Theses and Dissertations, 2023,
Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9
Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579
S2868 Alogliptin (SYR-322) benzoate Alogliptin (SYR-322) benzoate는 IC50이 <10 nM인 DPP-4의 강력하고 선택적인 억제제이며, DPP-8 및 DPP-9에 대해 10,000배 이상의 선택성을 나타냅니다.
Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704
S5365 Alogliptin Alogliptin은 세린 프로테아제 디펩티딜 펩티다제 IV (DPP-4)의 강력하고 선택적인 억제제로, IC50 값은 2.63 nM이며 밀접하게 관련된 세린 프로테아제 DPP-8 및 DPP-9에 비해 10,000배 이상의 선택성을 나타냅니다.
Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
E1188 Brensocatib Brensocatib (AZD7986, INS1007)는 dipeptidyl peptidase-1 (DPP-1)의 경구용, 선택적, 가역적 억제제입니다. 기관지확장증 환자에서 호중구 엘라스타제(NE), 단백분해효소 3(PR3) 및 카텝신 G(CatG)를 포함한 모든 주요 호중구 세린 Proteases (NSPs)의 활성을 감소시킵니다.
Nat Commun, 2024, 15(1):6519
S4697 Saxagliptin hydrate Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza)는 26 nM의 IC50을 갖는 선택적이며 가역적인 DPP4 억제제입니다.
Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
E3049 Lobeliae Chinensis Extract Lobeliae Chinensis Extract는 Lobeliae Chinensis에서 추출되며, 이는 당뇨병 치료에 널리 사용되는 전통적인 중국 약초로, DPP4 억제와 관련된 저혈당 메커니즘을 가지고 있는 것으로 밝혀졌습니다.
E4814 Teneligliptin Hydrobromide Hydrate Teneligliptin Hydrobromide Hydrate (MP-513 hydrobromide hydrate)는 DPP-4의 강력하고 경쟁적이며 지속적인 억제제입니다. 이는 각각 0.889, 1.75 및 1.35 nM의 IC50 값으로 rhDPP-4, 사람 혈장 및 쥐 혈장을 경쟁적으로 억제했습니다. 고혈당 매개 미토콘드리아 기능 장애를 억제하며 제2형 당뇨병 치료에 사용될 수 있습니다.
E4804 Sitagliptin phosphate Sitagliptin phosphate(MK-0431 phosphate)는 Caco-2 세포 추출물에서 IC50 값 19 nM을 갖는 강력한 dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) 억제제입니다.
S5909 Anagliptin Anagliptin은 경구 투여 가능하며 고도로 선택적인 dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) 억제제로, NF-κB 활성화를 억제하여 대식세포, 지방세포 및 쥐 간에 항염증 효과를 발휘합니다.
S7513 Trelagliptin Trelagliptin (SYR-472)은 4 nM의 IC50을 가진 강력하고 경구 활성 및 고선택적 DPP-4 억제제로, 생체 내에서 혈당 조절을 개선하며 제2형 당뇨병(T2DM) 연구에 사용될 수 있습니다.
E6005 Saxagliptin hydrochloride Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride)는 디펩티딜 펩티다제-4 (DPP-4)의 강력하고 선택적이며 가역적이고 경쟁적인 경구 활성 억제제입니다. DPP-8보다 DPP-4에 대해 400-950배 더 선택적인 억제를 나타냅니다. 이 화합물은 제2형 당뇨병 연구에 사용됩니다.
S4636 Teneligliptin hydrobromide Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)은 새롭고 강력하며 지속적인 dipeptidyl peptidase-4 억제제입니다. 시험관 내에서 인체 혈장, 쥐 혈장 및 인간 재조합 DPP-4를 약 1nM의 IC50 값으로 경쟁적으로 억제했습니다.
S5063 Trelagliptin succinate Trelagliptin succinate (SYR472)는 Dipeptidyl Peptidase IV (DPP-4) 억제제로, 제2형 당뇨병(DM)의 주 1회 치료를 위한 새로운 장기 작용 약물로 사용됩니다.
E6608New HSK31858 HSK31858은 DPP-1의 가역적 억제제입니다. 호중구 염증의 개선을 촉진하며, 기관지확장증 성인의 악화 빈도를 줄이는 데 효능과 안전성을 입증했습니다.
E0122 Gemigliptin

Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444)은 7.25 nM의 Ki를 갖는 강력하고 선택적이며 지속적인 dipeptidyl peptidase 4 (DPP 4) inhibitor입니다. 이 화합물은 DPP-8, DPP-9 및 섬유아세포 활성화 단백질 (FAP)-α를 포함한 다양한 Proteases 및 펩티다제에 비해 DPP-4에 대해 최소 23,000배 이상의 선택성을 나타냅니다.

E4916 Bestatin hydrochloride Bestatin hydrochloride는 안지오텐신 II와 안지오텐신 III의 수치를 높이는 아미노펩티다아제 N엔케팔리나아제 억제제입니다. 또한 75 μM의 Ki 값을 갖는 돼지 DPP-IV의 비경쟁적 억제제 (α > 1)로 작용합니다. 시험관 내에서 DPP-IV 활성을 감소시키고 세포 생존력을 저하시키며 DNA 단편화를 증가시킵니다. 여드름, 건선 및 켈로이드와 같은 피부 질환을 치료할 잠재력이 있습니다.