연구용

Alogliptin (SYR-322) benzoate DPP 억제제

Name: Alogliptin (SYR-322) benzoate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2868
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S2868

Alogliptin (SYR-322) benzoate는 IC50이 <10 nM인 DPP-4의 강력하고 선택적인 억제제이며, DPP-8 및 DPP-9에 대해 10,000배 이상의 선택성을 나타냅니다.

Alogliptin (SYR-322) benzoate DPP 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 461.51

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
기타 DPP 억제제	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	461.51	화학식	C₁₈H₂₁N₅O₂.C₇H₆O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	850649-62-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SYR-322			Smiles	CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=CC=CC=C2C#N)N3CCCC(C3)N.C1=CC=C(C=C1)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 68 mg/mL (147.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (199.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 23 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (21.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 <10 nM
시험관 내(In vitro)	Alogliptin(SYR-322)은 DPP-4의 강력한 억제제이며, 밀접하게 관련된 세린 Proteases DPP-8 및 DPP-9에 대해 10,000배 이상의 선택성을 나타냅니다. Alogliptin은 CYP-450 효소의 억제제가 아니며, 최대 30 μM 농도에서도 hERG 채널을 차단하지 않습니다.
생체 내(In vivo)	Alogliptin(SYR-322)은 암컷 Wistar 지방 쥐에서 용량 의존적인 포도당 내성 개선 및 혈장 인슐린 수치 증가를 유발합니다. Alogliptin의 급성 투여는 혈장 DPP-4 활성의 유의미한 감소를 초래하고 혈장 활성 GLP-1을 증가시킵니다. Alogliptin은 0.3 mg/kg 이상의 용량에서 포도당 내성을 개선하며, 혈장 IRI의 용량 의존적인 증가를 동반하여, 개선된 포도당 내성이 Alogliptin이 인슐린 분비를 향상시키는 능력에서 비롯됨을 시사합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17441705/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19427871/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03501277	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	May 26 2018	Phase 1
NCT02276274	Completed	Clinical Pharmacology	Takeda	June 2014	Phase 3
NCT00957268	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Takeda	September 2009	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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