연구용
Alogliptin DPP 억제제
제품 번호S5365
화학 구조
분자량: 339.39
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 339.39 | 화학식 | C18H21N5O2 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 850649-61-5 | -- | 원액 보관 |
|
|
| 동의어 | SYR 322 | Smiles | CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=CC=CC=C2C#N)N3CCCC(C3)N | ||
용해도
|
In vitro |
DMSO
: 67 mg/mL
(197.41 mM)
Ethanol : 67 mg/mL Water : 18 mg/mL |
몰농도 계산기
|
In vivo |
|||||
생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
DPP-4
(293E cells lysates) 2.93 nM
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Alogliptin은 DPP-4의 강력한 (IC50 < 10 nM) 억제제이며 밀접하게 관련된 세린 Proteases DPP-8 및 DPP-9에 비해 10,000배 이상의 선택성을 나타냅니다. Compound 10은 CYP-450 효소의 억제제가 아니며 30μM 농도까지 hERG 채널을 차단하지 않습니다.
|
| 생체 내(In vivo) |
Alogliptin의 랫트, 개, 원숭이에서의 절대 경구 생체이용률은 각각 45%, 86%, 72%에서 88%입니다. Alogliptin 단일 경구 투여 후, 혈장 DPP-4 억제는 15분 이내에 관찰되며 랫트, 개, 원숭이에서 최대 억제는 90%를 초과합니다. 억제는 랫트(43%)와 개(65%)에서 12시간 동안, 원숭이(80% 초과)에서 24시간 동안 지속됩니다. Emax 모델링을 통해 DPP-4 활성의 50% 억제는 랫트, 개, 원숭이에서 Alogliptin 평균 혈장 농도(EC50)가 3.4~5.6 ng/ml (10.0~16.5 nM)일 때 관찰됩니다. Zucker fa/fa 랫트에서 Alogliptin 단일 용량(0.3, 1, 3, 10 mg/kg)은 혈장 DPP-4를 억제하고(2시간에 91%~100%, 24시간에 20%~66%), 혈장 GLP-1을 증가시키며(AUC0–20 min에서 2~3배 증가), 초기 단계 인슐린 분비를 증가시키고(AUC0-20 min에서 1.5~2.6배 증가), 경구 포도당 부하 후 혈당 변화를 감소시킵니다(AUC0–90 min에서 31%~67% 감소). Alogliptin (30 및 100 mg/kg)은 정상 혈당 랫트의 공복 혈장 포도당에 영향을 미치지 않습니다..
|
참조 |
|
임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03501277 | Completed | Healthy Volunteers |
Takeda |
May 26 2018 | Phase 1 |
| NCT02276274 | Completed | Clinical Pharmacology |
Takeda |
June 2014 | Phase 3 |
| NCT00957268 | Completed | Diabetes Mellitus Type 2 |
Takeda |
September 2009 | Phase 1 |
기술 지원
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. All Rights Reserved.