Name: Vildagliptin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3033
Rating: 5 (11 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.84%

99.84

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
기타 DPP 억제제	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
Caco-2 cells	Function assay	Inhibition of human DPP4 expressed in Caco-2 cells, Ki=0.004 μM
insect cells	Function assay	Inhibition of human recombinant His-tagged DPP4 expressed in insect cells, IC50=0.056 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	303.4	화학식	C₁₇H₂₅N₃O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	274901-16-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	LAF-237, NVP-LAF 237			Smiles	C1CC(N(C1)C(=O)CNC23CC4CC(C2)CC(C4)(C3)O)C#N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 60 mg/mL (197.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : 60 mg/mL

DMSO : 60 mg/mL (197.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : 60 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (98.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free assay) 2.3 nM
시험관 내(In vitro)	Vildagliptin은 DPP-IV의 S1 및 S2 촉매 부위에 결합하고 P-1 부위 전이 상태 모방체를 가지는 가장 안정적인 DPP-IV 억제제입니다.
생체 내(In vivo)	Vildagliptin (10 μmol/kg 경구 투여)은 비만 수컷 Zucker 쥐의 경구 포도당 내성 시험 (OGTT)에서 GLP-1 수치를 증가시키는 강력하고 경구 활성인 혈장 DPP-IV 활성 억제제입니다. 이 화합물은 10 μmol/kg 경구 투여 시 비만 수컷 Zucker 쥐에서 포도당 변동을 유의하게 감소시키고 인슐린 분비를 자극합니다. 혈장 DPP-IV 활성의 최대 억제 (95%)는 이 화합물 (1 μmol/kg, po) 투여 후 약 2시간 후에 관찰되는 반면, 정상 Cynomolgus 원숭이에서는 투여 후 30분 이내에 50% 이상의 DPP-IV 억제가 관찰되고 10시간 이상 지속됩니다. 이 화학물질 (60 mg/kg)은 베타 세포 복제 증진 및 세포 사멸 감소를 통해 췌장 베타 세포 질량을 증가시키고, 증가된 베타 세포 질량은 Vildagliptin 세척 후 12일 동안 유지됩니다. 이 화합물은 32주 동안 10 mg/kg 용량으로 투여 시 스트렙토조토신 (STZ) 유도 당뇨병 성인 수컷 Sprague Dawley 쥐의 신경 섬유 손실을 방지합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12801240/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21070766/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20082866/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20625970/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04081857	Completed	Health Subjective	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	June 3 2019	Phase 1
NCT04087525	Completed	Health Subjective	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	October 23 2018	Phase 1
NCT03577184	Withdrawn	Diabetes Mellitus Type 2	Clinision	July 2018	--
NCT05337969	Completed	To Determine Bioequivalence Under Fed Conditions	AET Laboratories Private Limited\|Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG)	December 2015	Not Applicable
NCT05329857	Completed	To Determine Bioequivalence Under Fed Conditions	AET Laboratories Private Limited\|Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG)	December 2015	Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Vildagliptin DPP 억제제

화학 구조

분자량: 303.4