Name: Sitagliptin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5079
Rating: 5 (22 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%

99.91

관련 타겟	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
기타 DPP 억제제	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	407.31	화학식	C₁₆H₁₅F₆N₅O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	486460-32-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	MK-0431			Smiles	C1CN2C(=NN=C2C(F)(F)F)CN1C(=O)CC(CC3=CC(=C(C=C3F)F)F)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 81 mg/mL (198.86 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : 5 mg/mL (Ultrasonic and heating for 10 minutes, at 60℃.)

DMSO : 81 mg/mL (198.86 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : 7 mg/mL (Ultrasonic and heating for 10 minutes, at 60℃.)

DMSO : 81 mg/mL (198.86 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : 3 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (24.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (24.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free) 18 nM
시험관 내(In vitro)	Sitagliptin은 DPP8, DPP9 및 기타 디펩티딜 펩티다제 계열 구성원에 대해 > 2600배의 선택성 마진을 나타냅니다 (즉, DPP-4 vs. DPP8/9에 대한 효능). 이 화합물은 cAMP/PKA/Rac1 활성화를 포함하는 경로를 통해 분리된 비장 CD4 T-세포의 시험관 내 이동을 감소시킵니다. 이는 DPP-4 비의존적, 단백질 키나아제 A- 및 MEK-ERK1/2-의존적 경로를 통해 장 L 세포에 의한 GLP-1 분비를 자극하는 새로운 직접적인 작용을 행사합니다. 따라서 이식 생존에 대한 자가면역의 영향을 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	Sitagliptin은 경구 투여 후 87%의 생체 이용률로 잘 흡수됩니다. 25-100 mg 용량에서 10–12시간의 겉보기 최종 반감기를 가지며, 주로 (≈ 80%) 신장을 통해 변경되지 않은 화합물로 배설됩니다. 이 화합물은 P450 시토크롬 효소와 간섭하지 않으며, 유의미한 약물 상호작용은 보고된 바 없습니다. 투여 후 1-2시간 이내에 DPP-4 활성을 90% 이상 억제하는 것으로 나타났습니다. 마우스에서 짧은 반감기를 가집니다 (1-2시간). 제2형 당뇨병의 비유전적 마우스 모델에서 만성 Sitagliptin 치료는 혈당 조절에 상당한 개선을 가져옵니다. 개선된 포도당 항상성은 포도당 자극에 대한 정상적인 췌장 소도 세포 (α 및 β 세포) 질량, 구조 및 인슐린 분비 능력의 회복과 상관관계가 있습니다. 이 화합물은 스트렙토조토신 유발 및 NOD 마우스에서 췌장 소도 이식 생존을 연장시킵니다. 이 화학 물질의 생체 내 투여는 각각 인크레틴 및 비인크레틴 매개 효과를 통해 시험관 내에서 측정된 림프절 및 비장 CD4+ T-세포 이동을 감소시키고, 꼬리 정맥 주사 후 당뇨병 NOD 마우스의 췌장 소도에 비장 sDPP-IV 반응성 CD4+ T-세포 및 림프절 인크레틴 비반응성 CD4+ T-세포가 선택적으로 침윤되었습니다. PTZ (펜틸렌테트라졸) 유발 발작에서 간질 발생을 유의하게 억제했습니다. 이 화합물은 PTZ에 의해 유도된 신경 손상 및 모든 생화학적 및 조직화학적 변화에 길항 작용을 했습니다. 경구용 Sitagliptin은 해마 신경 발생을 촉진하고, 해마 산화 스트레스에 길항 작용하며, 마우스 인지 능력 저하를 예방할 수 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18182122/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19073764/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22186413/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19765579/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20368408/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29032011/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05219409	Not yet recruiting	Type 1 Diabetes	University of Milan	July 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05403281	Completed	Healthy Subjects	Dong Wha Pharmaceutical Co. Ltd.	November 5 2021	Phase 1
NCT03790839	Completed	Patients	Hua Medicine Limited	January 31 2019	Phase 1
NCT03359590	Completed	Pharmacological Action	Profil Institut für Stoffwechselforschung GmbH\|Merck Sharp & Dohme LLC	March 21 2018	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sitagliptin DPP 억제제

화학 구조

분자량: 407.31

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원