| S7827 |
4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)
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4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)은 타목시펜의 활성 대사물이며 유방암의 치료 및 화학 예방에 널리 사용되는 선택적 estrogen receptor (ER) 조절제입니다. 이는 인테인-Cas9 변이체에 대한 표적 변형 빈도를 활성화합니다.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
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Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
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Cell Rep, 2025, 44(5):115652
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| S1972 |
Tamoxifen Citrate
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Tamoxifen Citrate는 선택적 estrogen receptor 조절제(SERM)입니다. 이 화합물은 또한 강력한 Hsp90 활성제이며 Hsp90 분자 샤페론 ATPase 활성을 향상시킵니다. 이는 apoptosis 및 autophagy를 유도합니다.
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bioRxiv, 2025, 2025.07.21.666025
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bioRxiv, 2024, 2023.05.10.540211
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EMBO Rep, 2023, 24(5):e55835
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| S2314 |
Kaempferol
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천연 플라보놀인 Kaempferol은 ERRα 및 ERRγ 역작용제로 작용합니다. 이는 토포아이소머라제 I에 의해 촉매되는 DNA 재결합을 억제하며 Fatty Acid Synthase의 활동 또한 억제할 수 있습니다.
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BMC Pharmacol Toxicol, 2025, 26(1):167
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Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14519
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Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
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| S2128 |
Bazedoxifene (WAY-140424) HCl
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Bazedoxifene HCl (WAY-140424, TSE-424)은 23 nM 및 89 nM의 IC50으로 ERα 및 ERβ 모두에 결합하는 새로운 비스테로이드성 인돌 기반 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다.
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Cell Death Dis, 2024, 15(4):255
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3356
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| S1227 |
Raloxifene HCl
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Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl은 선택적이고 경구 투여 가능한 estrogen receptor 조절제(SERM)로, 5.7 nM의 IC50으로 인간 세포질 알데히드 산화효소 촉매 프탈라진 산화 활성을 억제합니다.
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Viruses, 2024, 16(8)1332
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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| S2561 |
Clomifene citrate
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Clomifene citrate (NSC 35770, Clomiphene citrate)는 배란 유도 치료에 사용되는 선택적 estrogen receptor 조절제입니다.
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Biochem Pharmacol, 2024, 232:116694
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J Biol Chem, 2024, 300(12):107929
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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| S1776 |
Toremifene Citrate (NK 622)
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Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680)는 진행성 유방암 치료에 사용되는 경구용 선택적 에스트로겐 수용체 조절제 (SERM)입니다.
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Viruses, 2024, 16(4)640
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Endocrinology, 2021, 162(10)bqab142
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bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
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| S2167 |
Bazedoxifene acetate
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Bazedoxifene acetate는 3세대 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다.
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Viruses, 2024, 16(8)1332
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Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4
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Transl Oncol, 2021, 14(11):101192
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| S8956 |
(Z)-4-Hydroxytamoxifen
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(Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen)은 에스트로겐 수용체에 [3H]oestradiol 결합에 대해 IC50이 3.3 nM인 에스트로겐 수용체(SERM)의 선택적 조절제입니다.
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Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6
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Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03367-3
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bioRxiv, 2025, 2024.12.19.629395
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| S1914 |
Pregnenolone
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Pregnenolone(3β-하이드록시-5-프레그넨-20-온)은 피로, 알츠하이머병, 외상 및 부상 치료에 사용되는 내인성 스테로이드 호르몬입니다.
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Cells, 2024, 13(19)1622
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Biol Proced Online, 2023, 25(1):31
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J Sep Sci, 2019, 42(10):1833-1841
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| S3081 |
Ulipristal Acetate (CDB 2914)
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울리프리스탈 아세테이트(Ulipristal acetate, CDB-2914, HRP 2000, RU 44675)는 무방비 성교 또는 피임 실패 후 응급 피임을 위한 선택적 SPRM입니다.
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09684-7
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J Clin Endocrinol Metab, 2019, 104(12):6256-6264
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Cell Prolif, 2017, 50(5)
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| S5781 |
Raloxifene
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Raloxifene (Keoxifene, Pharoxifene, LY-139481, LY-156758, CCRIS-7129)는 폐경 후 여성의 골다공증을 예방하는 데 사용되는 2세대 선택적 estrogen receptor 조절제(SERM)입니다.
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4
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Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
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| S9520 |
Lasofoxifene Tartrate
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Lasofoxifene Tartrate는 인간 에스트로겐 수용체-α에 1.5 nM의 IC50 값으로 높은 친화도로 결합하는 3세대 비스테로이드성 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다.
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bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615160
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Mol Cancer Res, 2021, 19(6):1026-1039
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| S2301 |
Genistin (Genistoside)
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Genistin (Genistoside, Genistine, Genistein 7-glucoside, Genistein glucoside)은 콩과 칡과 같은 여러 식이 식물에서 발견되는 이소플라본입니다. 이 화합물은 에스트로겐 수용체 α (ERα) 신호 경로의 조절을 통해 세포 성장을 약화시키고 유방암 세포의 세포자멸사적 세포 사멸을 촉진합니다.
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Acta Biomater, 2021, S1742-7061(21)00586-9
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| S0503 |
Estrogen receptor modulator 1
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Estrogen receptor modulator 1 (화합물 18)은 pIC50이 0.46인 경구 활성 및 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다. 이 화합물은 잠재적인 항종양 활성을 나타냅니다.
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| E6030 |
Bazedoxifene
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Bazedoxifene (TSE-424)은 선택적 에스트로겐 수용체 조절제로, 각각 26 nM 및 99 nM의 IC50 값으로 ERα 및 ERβ에 결합하고 활성화합니다. 또한 IL-6/GP130 상호작용을 억제하고, STAT3 신호전달을 억제하며, 세포자멸사를 유도하고, 암 모델에서 종양 성장, 생존력 및 콜로니 형성을 감소시키는 동시에 골밀도, 자궁 건강 및 중추신경계 혈관운동 반응에 대한 효과를 연구하고 있습니다.
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| S6927 |
Dihydroresveratrol
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Dihydroresveratrol은 상당한 생물학적 활성을 가진 천연 제품입니다. 강력한 식물성 에스트로겐인 이 화합물은 호르몬 수용체 조절제입니다.
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| E4845 |
Ulipristal
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Ulipristal (Deacetyl CDB-2914, CDB-3236)은 프로게스테론 수용체의 선택적 조절제이며, 응급 사후 피임약으로 단회 투여됩니다.
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| E7039 |
27-Hydroxycholesterol
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27-Hydroxycholesterol은 내인성 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)이자 LXRα와 LXRβ 모두의 부분 작용제입니다. 유방암 세포에서 부분 작용제 활성을 나타내며 비만 및 고콜레스테롤혈증과 관련된 유방암 위험 연구에 사용될 수 있습니다.
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| S4629 |
Chlorotrianisene
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Chlorotrianisene (tri-p-anisylchloroethylene, TACE, CTA)은 합성 비스테로이드성 에스트로겐입니다. 선택적 estrogen receptor 조절자입니다.
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| E8137 |
Droloxifene
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타목시펜 유도체인 Droloxifene은 경구 활성 및 선택적 에스트로겐 수용체 조절제입니다. Droloxifene은 항에스트로겐 및 착상 방지 효과를 보입니다. Droloxifene은 MCF-7 세포에서 p53 발현 및 Apoptosis를 유도합니다. Droloxifene은 난소절제술을 받은 쥐의 골손실을 예방합니다.
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| S5738 |
Megestrol
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합성 프로게스틴인 Megestrol은 후천성 면역결핍 증후군 진단을 받은 환자의 식욕부진, 악액질 또는 설명할 수 없는 유의미한 체중 감소 치료에 승인되었습니다. 이 화합물 (Megace)은 진행성 유방암의 호르몬 요법에 사용하기 위해 평가된 최초의 프로게스틴 제제 중 하나입니다.
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| S4285 |
Ospemifene
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Ospemifene(FC-1271a)는 비호르몬성 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로, 성교통 치료에 사용됩니다.
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| S5393 |
Cyclofenil
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Cyclofenil은 ERβ에 대해 Erα보다 더 높은 친화도를 보이는 선택적 estrogen receptor 조절제입니다.
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| E4848 |
Toremifene
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Toremifene (Z-Toremifene)은 골다공증 예방을 위해 개발 중인 2세대 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다. Toremifene은 또한 전염성 EBOV 자이르 및 마르부르크(MARV)를 각각 0.07 µM 및 2.6 µM의 IC50으로 강력하게 억제합니다.
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| S9122 |
Tectorigenin
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Tectorigenin (TEC)은 칡, Belamcanda chinensis, Iris unguicularis 등 다양한 약용 식물에서 분리된 이소플라본입니다. 항종양 및 항균 효과, 자유 라디칼 중화, 선택적 에스트로겐 수용체 조절을 포함한 약리학적 작용을 하는 것으로 보고되었습니다.
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| S4418 |
Phenol Red sodium salt
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Phenol Red sodium salt (페놀설폰프탈레인 나트륨염)는 pH 지시약으로 조직 배양 배지에서 6.8(노란색)부터 8.2(빨간색)까지 광범위하게 사용됩니다. 페놀 레드는 MCF-7 인간 유방암 세포의 Estrogen/progestogen Receptor에 결합합니다.
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