Estrogen/progestogen Receptor 조절제 | Estrogen/progestogen Receptor Modulators

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S7827 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)은 타목시펜의 활성 대사물이며 유방암의 치료 및 화학 예방에 널리 사용되는 선택적 estrogen receptor (ER) 조절제입니다. 이는 인테인-Cas9 변이체에 대한 표적 변형 빈도를 활성화합니다.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
Cell Rep, 2025, 44(5):115652
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S1972 Tamoxifen Citrate Tamoxifen Citrate는 선택적 estrogen receptor 조절제(SERM)입니다. 이 화합물은 또한 강력한 Hsp90 활성제이며 Hsp90 분자 샤페론 ATPase 활성을 향상시킵니다. 이는 apoptosisautophagy를 유도합니다.
bioRxiv, 2025, 2025.07.21.666025
bioRxiv, 2024, 2023.05.10.540211
EMBO Rep, 2023, 24(5):e55835
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S2314 Kaempferol 천연 플라보놀인 Kaempferol은 ERRαERRγ 역작용제로 작용합니다. 이는 토포아이소머라제 I에 의해 촉매되는 DNA 재결합을 억제하며 Fatty Acid Synthase의 활동 또한 억제할 수 있습니다.
BMC Pharmacol Toxicol, 2025, 26(1):167
Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14519
Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
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S2128 Bazedoxifene (WAY-140424) HCl Bazedoxifene HCl (WAY-140424, TSE-424)은 23 nM 및 89 nM의 IC50으로 ERαERβ 모두에 결합하는 새로운 비스테로이드성 인돌 기반 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다.
Cell Death Dis, 2024, 15(4):255
iScience, 2024, 27(10):110862
Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3356
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S1227 Raloxifene HCl Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl은 선택적이고 경구 투여 가능한 estrogen receptor 조절제(SERM)로, 5.7 nM의 IC50으로 인간 세포질 알데히드 산화효소 촉매 프탈라진 산화 활성을 억제합니다.
Viruses, 2024, 16(8)1332
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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S2561 Clomifene citrate Clomifene citrate (NSC 35770, Clomiphene citrate)는 배란 유도 치료에 사용되는 선택적 estrogen receptor 조절제입니다.
Biochem Pharmacol, 2024, 232:116694
J Biol Chem, 2024, 300(12):107929
J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S1776 Toremifene Citrate (NK 622) Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680)는 진행성 유방암 치료에 사용되는 경구용 선택적 에스트로겐 수용체 조절제 (SERM)입니다.
Viruses, 2024, 16(4)640
Endocrinology, 2021, 162(10)bqab142
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
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S2167 Bazedoxifene acetate Bazedoxifene acetate는 3세대 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다.
Viruses, 2024, 16(8)1332
Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4
Transl Oncol, 2021, 14(11):101192
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S8956 (Z)-4-Hydroxytamoxifen (Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen)은 에스트로겐 수용체에 [3H]oestradiol 결합에 대해 IC50이 3.3 nM인 에스트로겐 수용체(SERM)의 선택적 조절제입니다.
Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6
Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03367-3
bioRxiv, 2025, 2024.12.19.629395
S1914 Pregnenolone Pregnenolone(3β-하이드록시-5-프레그넨-20-온)은 피로, 알츠하이머병, 외상 및 부상 치료에 사용되는 내인성 스테로이드 호르몬입니다.
Cells, 2024, 13(19)1622
Biol Proced Online, 2023, 25(1):31
J Sep Sci, 2019, 42(10):1833-1841
S3081 Ulipristal Acetate (CDB 2914) 울리프리스탈 아세테이트(Ulipristal acetate, CDB-2914, HRP 2000, RU 44675)는 무방비 성교 또는 피임 실패 후 응급 피임을 위한 선택적 SPRM입니다.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09684-7
J Clin Endocrinol Metab, 2019, 104(12):6256-6264
Cell Prolif, 2017, 50(5)
S5781 Raloxifene Raloxifene (Keoxifene, Pharoxifene, LY-139481, LY-156758, CCRIS-7129)는 폐경 후 여성의 골다공증을 예방하는 데 사용되는 2세대 선택적 estrogen receptor 조절제(SERM)입니다.
iScience, 2024, 27(10):110862
Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00751-4
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S9520 Lasofoxifene Tartrate Lasofoxifene Tartrate는 인간 에스트로겐 수용체-α에 1.5 nM의 IC50 값으로 높은 친화도로 결합하는 3세대 비스테로이드성 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다.
bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615160
Mol Cancer Res, 2021, 19(6):1026-1039
S2301 Genistin (Genistoside) Genistin (Genistoside, Genistine, Genistein 7-glucoside, Genistein glucoside)은 콩과 칡과 같은 여러 식이 식물에서 발견되는 이소플라본입니다. 이 화합물은 에스트로겐 수용체 α (ERα) 신호 경로의 조절을 통해 세포 성장을 약화시키고 유방암 세포의 세포자멸사적 세포 사멸을 촉진합니다.
Acta Biomater, 2021, S1742-7061(21)00586-9
S0503 Estrogen receptor modulator 1 Estrogen receptor modulator 1 (화합물 18)은 pIC50이 0.46인 경구 활성 및 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다. 이 화합물은 잠재적인 항종양 활성을 나타냅니다.
E6030 Bazedoxifene Bazedoxifene (TSE-424)은 선택적 에스트로겐 수용체 조절제로, 각각 26 nM 및 99 nM의 IC50 값으로 ERαERβ에 결합하고 활성화합니다. 또한 IL-6/GP130 상호작용을 억제하고, STAT3 신호전달을 억제하며, 세포자멸사를 유도하고, 암 모델에서 종양 성장, 생존력 및 콜로니 형성을 감소시키는 동시에 골밀도, 자궁 건강 및 중추신경계 혈관운동 반응에 대한 효과를 연구하고 있습니다.
S6927 Dihydroresveratrol Dihydroresveratrol은 상당한 생물학적 활성을 가진 천연 제품입니다. 강력한 식물성 에스트로겐인 이 화합물은 호르몬 수용체 조절제입니다.
E4845 Ulipristal Ulipristal (Deacetyl CDB-2914, CDB-3236)은 프로게스테론 수용체의 선택적 조절제이며, 응급 사후 피임약으로 단회 투여됩니다.
E7039 27-Hydroxycholesterol 27-Hydroxycholesterol은 내인성 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)이자 LXRαLXRβ 모두의 부분 작용제입니다. 유방암 세포에서 부분 작용제 활성을 나타내며 비만 및 고콜레스테롤혈증과 관련된 유방암 위험 연구에 사용될 수 있습니다.
S4629 Chlorotrianisene Chlorotrianisene (tri-p-anisylchloroethylene, TACE, CTA)은 합성 비스테로이드성 에스트로겐입니다. 선택적 estrogen receptor 조절자입니다.
E8137 Droloxifene 타목시펜 유도체인 Droloxifene은 경구 활성 및 선택적 에스트로겐 수용체 조절제입니다. Droloxifene은 항에스트로겐 및 착상 방지 효과를 보입니다. Droloxifene은 MCF-7 세포에서 p53 발현 및 Apoptosis를 유도합니다. Droloxifene은 난소절제술을 받은 쥐의 골손실을 예방합니다.
S5738 Megestrol 합성 프로게스틴인 Megestrol은 후천성 면역결핍 증후군 진단을 받은 환자의 식욕부진, 악액질 또는 설명할 수 없는 유의미한 체중 감소 치료에 승인되었습니다. 이 화합물 (Megace)은 진행성 유방암의 호르몬 요법에 사용하기 위해 평가된 최초의 프로게스틴 제제 중 하나입니다.
S4285 Ospemifene Ospemifene(FC-1271a)는 비호르몬성 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로, 성교통 치료에 사용됩니다.
S5393 Cyclofenil Cyclofenil은 ERβ에 대해 Erα보다 더 높은 친화도를 보이는 선택적 estrogen receptor 조절제입니다.
E4848 Toremifene Toremifene (Z-Toremifene)은 골다공증 예방을 위해 개발 중인 2세대 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다. Toremifene은 또한 전염성 EBOV 자이르 및 마르부르크(MARV)를 각각 0.07 µM 및 2.6 µM의 IC50으로 강력하게 억제합니다.
S9122 Tectorigenin Tectorigenin (TEC)은 칡, Belamcanda chinensis, Iris unguicularis 등 다양한 약용 식물에서 분리된 이소플라본입니다. 항종양 및 항균 효과, 자유 라디칼 중화, 선택적 에스트로겐 수용체 조절을 포함한 약리학적 작용을 하는 것으로 보고되었습니다.
S4418 Phenol Red sodium salt Phenol Red sodium salt (페놀설폰프탈레인 나트륨염)는 pH 지시약으로 조직 배양 배지에서 6.8(노란색)부터 8.2(빨간색)까지 광범위하게 사용됩니다. 페놀 레드는 MCF-7 인간 유방암 세포의 Estrogen/progestogen Receptor에 결합합니다.