Name: Bazedoxifene (WAY-140424) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2128
Rating: 5 (17 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.06%

99.06

관련 타겟	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
기타 Estrogen/progestogen Receptor 억제제	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	507.06	화학식	C₃₀H₃₄N₂O₃.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	198480-56-7	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	TSE-424			Smiles	CC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)O)CC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCCCC4)C5=CC=C(C=C5)O.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 90 mg/mL (177.49 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 101 mg/mL (199.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.500mg/ml (8.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.250mg/ml (4.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ERα (radioligand binding assay) 23 nM ERβ (radioligand binding assay) 89 nM
시험관 내(In vitro)	바제독시펜은 3세대 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다. 바제독시펜은 ERα 매개 전사 활성을 자극하지 않으며 배양된 유방암(bMCF-7) 세포에서 에스트라디올에 대한 길항제로 작용합니다. CHO(난소), HepG2(간), GTI-7(신경)을 포함한 다른 세포주에서도 유사한 결과가 나타났으며, 바제독시펜은 ERα 작용제 활성이 없고 에스트라디올 작용에 대한 길항제로 작용합니다. 바제독시펜은 MCF-7 세포의 증식을 자극하지 않았지만 17β-에스트라디올 유도 증식을 0.19 nM의 IC50으로 억제했습니다.
키나아제 분석	리간드 결합 경쟁 실험
키나아제 분석	시험 화합물은 초기에는 DMSO에 용해되며, 결합 분석에서 DMSO의 최종 농도는 ≤ 1%입니다. 각 시험 화합물의 8가지 희석액이 [³H]17β-에스트라디올에 대한 비표지 경쟁 물질로 사용됩니다. 일반적으로, 한 세트의 화합물 희석액은 인간, 쥐 및 마우스 ER-α 및 ER-β에서 동시에 테스트됩니다. 결과는 측정된 DPM 대 시험 화합물 농도로 플로팅됩니다. 용량-반응 곡선 피팅의 경우, 변형되고 가중된 데이터에 4-매개변수 로지스틱 모델을 적용하며, IC50은 최대 [³H]에스트라디올 결합을 50% 감소시키는 화합물의 농도로 정의됩니다. 활성 화합물의 경우, IC50은 최소 세 번 결정됩니다. IC50 값은 수용체에 대한 리간드의 친화도를 직접적으로 측정한 것이 아니라는 점에 유의해야 합니다. 오히려, 이 경우에는 17β-에스트라디올에 대한 상대적인 값으로만 비교할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	미성숙 쥐 모델에서 바제독시펜은 0.5 mg/kg 용량에서 자궁 습윤 중량을 35% 증가시켰는데, 이는 동일 용량에서 랄록시펜으로 인한 85% 증가 및 10 μg/kg 용량에서 에티닐 에스트라디올로 인한 자궁 중량 300% 증가와 비교됩니다. 0.3 mg/d 바제독시펜으로 치료받은 난소 절제 쥐는 2 μg/d 에티닐 에스트라디올, 3 mg/d 랄록시펜 또는 위장 수술을 받은 동물에서 관찰된 효과와 유사하게 골량 및 골 강도의 유지를 보였습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11356100/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2685267/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15961563/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03475719	Unknown status	Osteoporosis Postmenopausal	Huons Co. Ltd.	January 11 2018	Phase 1
NCT03005340	Unknown status	Healthy	Alvogen Korea	December 2016	Phase 1
NCT02729701	Completed	Breast Cancer	University of Kansas Medical Center\|Pfizer	May 2016	Phase 2
NCT01973738	Unknown status	Selective Estrogen Receptor Modulator	Toshihiko Kono\|Tomidahama Hospital	January 2012	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bazedoxifene (WAY-140424) HCl Estrogen/progestogen Receptor 조절제

화학 구조

분자량: 507.06