Name: Endoxifen HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7839
Rating: 5 (6 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.81%

99.81

관련 타겟	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
기타 Estrogen/progestogen Receptor 억제제	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Licochalcone A Chrysin Pregnenolone AZD9496

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명
MCF7:WS8 cells	Function assay		48 h	Agonist activity at ER in human MCF7:WS8 cells assessed as GREB1 gene expression at 10'-6 M after 48 hrs by RT-PCR analysis
MCF7 cells	Function assay	10 uM	6 h	Upregulation of ERalpha protein levels in human MCF7 cells at 10 uM after 6 hrs by Western blot method
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	409.95	화학식	C₂₅H₂₈ClNO₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1032008-74-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)O)C2=CC=C(C=C2)OCCNC)C3=CC=CC=C3.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 81 mg/mL (197.58 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (180.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 20% PEG 300 2 5%Tween80 3 70% water Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (6.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 200 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Adjust the volume to 1 mL with 700 μL ddH2O. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.300mg/ml (0.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Estrogen receptor
시험관 내(In vitro)	Endoxifen은 항에스트로겐 효과를 보이며 MCF-7 세포에서 E2-유도 PR 발현을 감소시킵니다. Endoxifen은 또한 ER-알파 전사 활성을 차단하고 에스트로겐 유도 유방암 세포 증식을 억제합니다. MCF7, HS 578T 및 BT-549 세포에서 Endoxifen은 세포 증식을 유의하게 억제합니다. Endoxifen은 또한 타목시펜에 비해 PKC 활성에 대한 4배 더 높은 억제를 나타냅니다. Endoxifen은 IC50 1.6 μM로 클론된 hERG 칼륨 채널의 활성화된 상태와 preferentially 상호작용하여 hERG 전류를 억제합니다.
생체 내(In vivo)	생체 내에서 Endoxifen (8 mg/kg)은 마우스의 MCF-7 인간 유방암 이종이식편의 성장을 억제하며, 타목시펜보다 더 높은 효능을 보여줍니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15685451/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19244106/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20052538/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20227879/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25680947/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05607004	Recruiting	Breast Neoplasms\|Invasive Breast Cancer\|Estrogen-receptor-positive Breast Cancer\|HER2-negative Breast Cancer	Atossa Therapeutics Inc.\|InClin	February 14 2023	Phase 2
NCT05133674	Unknown status	Breast Cancer\|Breast Carcinoma\|Breast Tumors\|Cancer of Breast\|Malignant Neoplasm of Breast	Karolinska University Hospital	April 4 2022	Phase 2
NCT04961632	Active not recruiting	Breast Cancer	National Cancer Centre Singapore\|National Medical Research Council (NMRC) Singapore	December 23 2020	Phase 1
NCT04315792	Recruiting	Bipolar I Disorder	Jina Pharmaceuticals Inc.\|Novum Pharmaceutical Research Services\|Lambda Therapeutic Research Ltd.\|Intas Pharmaceuticals Ltd.	March 23 2020	Phase 3
NCT04312347	Completed	ER+ Breast Cancer	Nalagenetics Pte Ltd	September 6 2019	Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Endoxifen HCl Estrogen/progestogen Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 409.95