연구용

AZD9496 Estrogen/progestogen Receptor 억제제

Name: AZD9496
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8372
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S8372

AZD9496은 전임상 모델에서 ER 양성 및 ESR1 돌연변이 유방 종양의 성장을 차단하는 경구용 estrogen receptor 억제제입니다.

AZD9496 Estrogen/progestogen Receptor 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 442.47

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품질 관리

배치: S837201 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.78%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.78

관련 타겟	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
기타 Estrogen/progestogen Receptor 억제제	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	442.47	화학식	C₂₅H₂₅F₃N₂O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1639042-08-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1CC2=C(C(N1CC(C)(C)F)C3=C(C=C(C=C3F)C=CC(=O)O)F)NC4=CC=CC=C24

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 88 mg/mL (198.88 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	estrogen receptor
시험관 내(In vitro)	AZD9496은 ERα 및 ERβ 두 가지 이소폼에 대해 pmol/L 수준의 동등한 결합력을 보였습니다. 이 화합물은 시험관 내에서 ERα를 직접 표적으로 하여 하향 조절합니다. 또한 시험관 내 및 생체 내에서 돌연변이 ER을 길항하고 하향 조절합니다. 이 화학 물질의 ERα 결합, ERα 하향 조절, ERα 길항작용의 IC50 값은 각각 0.82, 0.14 및 0.28 nM입니다.
생체 내(In vivo)	AZD9496은 세 가지 종(쥐, 마우스, 개에서 각각 F% 63, 91, 74)에 걸쳐 높은 경구 생체 이용률을 보였으며, 일반적으로 종에 걸쳐 낮은 분포 용적과 청소율을 보였지만, 마우스에서는 더 높은 청소율을 보였습니다. 이 화합물은 생체 내에서 유방암 성장을 억제하는 강력한 경구 억제제입니다. PI3K 경로 및 CDK4/6 억제제와 병용 시, 그리고 에스트로겐 결핍 ER+ 내성 모델에서 종양 퇴행을 유발합니다. 이러한 효과는 PR 단백질 수준의 용량 의존적 감소를 동반했습니다. 이 화학 물질은 현재 1상 임상 시험에서 평가 중입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27020862/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03236974	Completed	Postmenopausal Women With ER+ HER2- Primary Breast Cancer	AstraZeneca	October 5 2017	Phase 1
NCT02248090	Completed	ER+ HER2- Advanced Breast Cancer	AstraZeneca	October 22 2014	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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