연구용

Toremifene Citrate (NK 622) Estrogen/progestogen Receptor 조절제

제품 번호S1776

Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680)는 진행성 유방암 치료에 사용되는 경구용 선택적 에스트로겐 수용체 조절제 (SERM)입니다.
Toremifene Citrate (NK 622) Estrogen/progestogen Receptor 조절제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 598.08

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품질 관리

배치: 순도: 99.89%
99.89

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 598.08 화학식

C32H36ClNO8

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 89778-27-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC 613680,NK 622 Citrate Smiles CN(C)CCOC1=CC=C(C=C1)C(=C(CCCl)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (167.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Estrogen receptor
시험관 내(In vitro)
토레미펜(7.5mM)은 인간 유방암 세포에서 약 60%의 세포가 프로그램된 세포사멸 또는 아폽토시스의 전형적인 형태학적 특성을 나타내도록 유도합니다. 토레미펜(5-10mM)은 시험관 내 또는 생체 내에서 성장한 종양 세포에서 TRPM-2 및 TGF 베타 1 mRNA의 수준을 증가시킵니다. 토레미펜은 일부 세포에서 아폽토시스를 유도하고 다른 세포가 유사분열에 진입하는 것을 억제함으로써 에스트로겐 민감성 유방암 세포의 성장을 억제합니다. 토레미펜은 TAM에서 관찰된 것보다 낮은 용량 의존적 수준의 부가물을 유도합니다. 토레미펜은 내인성 DNA 부가물 형성을 유의하게 향상시킵니다. 토레미펜은 DMBA 유발 쥐 유방암에서 유사분열 활동을 억제하고 풍부한 자발적 아폽토시스를 조절함으로써 세포 회전율에 영향을 미칩니다.
생체 내(In vivo)
토레미펜은 가장 높은 시험 용량에서 DEN 유발 그룹에서 간세포암종 발생률을 타목시펜을 DEN 유발 쥐에게 투여했을 때 관찰된 수준의 1/3로 증가시킵니다. 토레미펜은 이전에 DEN 유발 쥐에서 신세포암 발생률을 증가시킵니다. 토레미펜은 검사된 세포의 50%에서 이수성을 유발하며, 암컷 Sprague-Dawley 쥐에서 타목시펜에 의해 유도된 85% 수준과 비교됩니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7586193/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8640912/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT01214291 Withdrawn
Risk of Bone Fracture Occurrences
GTx|Ipsen
March 2011 Phase 3
NCT00267553 Terminated
Breast Neoplasms|Neoplasms Hormone-Dependent
Intarcia Therapeutics
November 2005 Phase 3
NCT00106691 Completed
Preneoplastic Conditions|Prostatic Intraepithelial Neoplasia
GTx
January 2005 Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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