Kinesin 억제제 | Kinesin Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S7090	GSK923295	Le GSK923295 est un inhibiteur allostérique spécifique de première classe de l'ATPase du moteur de la kinésine CENP-E avec un K_i de 3,2 nM, et moins puissant pour les mutants I182 et T183. Ce composé induit l'apoptose post-mitotique. Phase 1.	Cancer Res, 2025, 85(15):2921-2938 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0999 Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84
S1452	Ispinesib (SB-715992)	Ispinesib (SB-715992, CK0238273) est un inhibiteur puissant, spécifique et réversible de la kinesine spindle protein (KSP) avec un K_{i app} de 1,7 nM dans un test sans cellules, ne montrant aucune inhibition de CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC ou Kif1A. Ce composé induit un arrêt mitotique et la mort cellulaire apoptotique.	Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84 Cells, 2024, 13(7)607 Cancers (Basel), 2024, 16(23)4075
S2182	SB743921 HCl	SB743921 est un inhibiteur de la kinesin spindle protein (KSP) avec un K_i de 0,1 nM, presque aucune affinité pour MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4 et CENP-E. Phase 1/2.	Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7230 Life Sci Alliance, 2024, 7(10)e202402670 Biochem Biophys Res Commun, 2023, 678:84-89
S8439	Monastrol	Monastrol ((±)-Monastrol) est un petit inhibiteur moléculaire perméable aux cellules de kinesin-5(KIF11) avec une IC50 de 14μM, qui est essentiel pour maintenir la séparation des demi-broches.	Adv Sci (Weinh), 2025, 12(45):e07839 Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Life Sci Alliance, 2025, 8(1)e202402927
S7355	ARQ 621	ARQ 621 est un inhibiteur allostérique et sélectif de la protéine motrice mitotique Eg5. Phase 1.	Nat Commun, 2024, 15(1):1041 Mol Cell Proteomics, 2017, 16(3):428-437 Assay Drug Dev Technol, 2016, 14(7):395-406
E4602	VLS-1488(KIF18A-IN-6 )	VLS-1488 (KIF18A-IN-6) est un inhibiteur oral de KIF18A avec une IC50 de 0,016 μM. KIF18A est une protéine motrice mitotique de la kinésine qui se localise à l'extrémité positive des fibres du fuseau des microtubules kinétochoriennes et est cruciale pour la division cellulaire dans les cellules cancéreuses aneuploïdes avec une instabilité chromosomique élevée (CIN).	Cell Death Discov, 2025, 11(1):130
S0279	Dimethylenastron	Le Dimethylenastron est un inhibiteur puissant, spécifique et réversible de la kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) avec une CI50 de 200 nM. Ce composé induit un arrêt mitotique et l'apoptose et régule à la hausse l'Hsp70 dans les cellules de myélome multiple humain.	EMBO Rep, 2023, e57234.
S5933	K 858	K858 est un nouvel et puissant inhibiteur d'Eg5 avec une IC50 de 1,3 μM pour l'inhibition de l'activité ATPase d'Eg5, montrant au moins 150 fois plus de sélectivité pour Eg5 que les autres membres de la super-famille des kinésines.	Front Pharmacol, 2024, 15:1392352
S6796	BTB-1	BTB-1 est un nouvel inhibiteur sélectif et réversible de la protéine motrice mitotique Kif18A avec une IC50 de 1,69 μM.	Nat Commun, 2024, 15(1):5448
E4595	SB-743921	SB-743921 (SB-921) est un inhibiteur de la Kinesin Spindle Protein (KSP), une protéine mitotique essentielle pour le contrôle du cycle cellulaire et la motilité. Il agit en ciblant sélectivement les cellules à division rapide et en perturbant la formation du fuseau pendant la division cellulaire, entraînant un arrêt en phase G2/M et provoquant finalement la mort cellulaire. Il inhibe également la prolifération et induit l'apoptose dans les lignées cellulaires de lymphome diffus à grandes cellules B (DLBCL).
S6953	GW406108X	GW406108X (GW108X) est un inhibiteur de Kif15 (Kinesin-12) avec une CI50 de 0,82 μM dans le test ATPase. Ce composé inhibe l'activité de la ULK1 kinase recombinante avec un pCI50 de 6,37 et bloque l'autophagie dans les cellules, sans affecter les kinases de signalisation en amont mTORC1 et AMPK.
E5883^New	AM-9022	AM-9022 est un inhibiteur oralement actif, puissant et sélectif de KIF18A, une protéine motrice Kinesin mitotique essentielle à l'alignement et à la ségrégation des chromosomes. Il présente des effets anticancéreux significatifs dans les modèles de tumeurs mammaires et ovariennes humaines.
S7972	Litronesib	Litronesib (LY2523355) est un inhibiteur allostérique sélectif de la kinésine Eg5 humaine spécifique à la mitose. Le LY2523355 présente également une activité anticancéreuse à large spectre, fortement dépendante du calendrier, contre les modèles tumoraux et provoque un arrêt mitotique et une apoptose dans les cellules cancéreuses.
E0779	Paprotrain	Paprotrain est un inhibiteur perméable aux cellules de la kinésine MKLP-2, inhibe l'activité ATPase de MKLP-2 avec une IC50 de 1,35 μM et un Ki de 3,36 μM et montre une activité d'inhibition modérée sur DYRK1A avec une IC50 de 5,5 μM.
E5992^New	VLS-1272	VLS-1272 est un inhibiteur de KIF18A biodisponible par voie orale, puissant, non compétitif de l'ATP, dépendant des microtubules et hautement sélectif, avec une CI50 de 41 nM. Il induit des défauts mitotiques avec de forts effets anti-mitotiques, anticancéreux et antiprolifératifs, conduisant à une inhibition de la croissance tumorale dose-dépendante et peut être utilisé pour l'étude des cancers présentant une instabilité chromosomique élevée.
S7354	Filanesib hydrochloride	Le chlorhydrate de Filanesib (ARRY-520) est un inhibiteur de la kinesin spindle protein (KSP) qui bloque la séparation des centrosomes et l'assemblage des fuseaux au début de la mitose cellulaire et de la prolifération cellulaire.
S5522	H-Cys(Trt)-OH	H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine, S-Trityl-L-cystéine) est un inhibiteur spécifique de Eg5 qui inhibe la vitesse de glissement des microtubules entraînée par Eg5 de manière réversible avec une CI50 de 500 nM.
E1180	Sovilnesib (AMG 650)	AMG 650 (Sovilnesib) est un inhibiteur oral, de première classe, sélectif de la protéine apparentée à la kinésine KIF18A, qui peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.