Name: SB743921 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2182
Rating: 5 (21 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.34%

99.34

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
기타 Kinesin 억제제	GSK-923295 Ispinesib (SB-715992) Monastrol ARQ 621 GW406108X H-Cys(Trt)-OH K 858 BTB-1 SB-743921 VLS-1488(KIF18A-IN-6 )

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	553.52	화학식	C₃₁H₃₃N₂O₃.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	940929-33-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)N(CCCN)C(C2=C(C(=O)C3=C(O2)C=C(C=C3)Cl)CC4=CC=CC=C4)C(C)C.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (180.66 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 46 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (180.66 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 50 mg/mL

DMSO : 111 mg/mL (200.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 111 mg/mL

Water : 22 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline pH5.0 Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (54.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution, PH=5..0), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	KSP (MX1 cells) 0.06 nM KSP (Colo205 cells) 0.07 nM KSP 0.1 nM(Ki) KSP (SKOV3 cells) 0.2 nM KSP (MV522 cells) 1.7 nM KSP (P388 cells) 14.4 nM
시험관 내(In vitro)	The K_i of SB 743921 for human and mouse KSP is 0.1 nM and 0.12 nM, respectively, while the K_i of SB 743921 for other kinesins including MKLP1, Kin2 is more than 70 μM. SB 743921 blocks assembly of a functional mitotic spindle, thereby causing cell cycle arrest in mitosis and subsequent cell death. SB-743921 has improved potency over ispinesib in both biochemical and cellular assays.
키나아제 분석	생화학 분석
키나아제 분석	KSP의 모터 도메인(아미노산 1–360)은 Escherichia coli BL21(DE3)에서 COOH-말단 6-his 융합 단백질로 발현됩니다. 박테리아 펠릿은 용해 완충액[50 mM Tris-HCl, 50 mM KCl, 10 mM 이미다졸, 2 mM MgCl₂, 8 mM β-머캅토에탄올, 0.1 mM ATP (pH 7.4)]을 사용하여 마이크로유체화기에서 용해되며, 단백질은 50 mM PIPES, 10% 수크로스, 300 mM 이미다졸, 50 mM KCl, 2 mM MgCl₂, mM β-머캅토에탄올 및 0.1 mM ATP (pH 6.8)로 구성된 용출 완충액을 사용하여 Ni-NTA 아가로스 친화성 크로마토그래피로 정제됩니다. ATPase 활성의 정상 상태 측정은 ADP의 생성을 NADH의 산화와 결합시키는 피루브산 키나아제-젖산 탈수소효소 검출 시스템으로 수행됩니다. 흡광도 변화는 340 nm에서 모니터링됩니다. 모든 생화학적 실험은 미세관 관련 실험을 위해 10 μM SB 743921이 보충된 PEM25 완충액[25 mM Pipes/KOH (pH 6.8), 2 mM MgCl₂, 1 mM EGTA]에서 수행됩니다. ADP 방출 속도는 스톱드 플로우 장치에서 측정되며, MANT-ATP의 형광 감소를 모니터링합니다. Pi 방출 속도는 7-디에틸아미노-3-((((2 말레이미딜)에틸)아미노)카르보닐)쿠마린(MDCC) 염료로 변형된 박테리아 인산염 결합 단백질을 사용하여 스톱드 플로우 장치에서 측정됩니다. KSP 억제제의 K_i 추정치는 효소 농도에 대한 명시적 보정을 거쳐 용량-반응 곡선에서 추출됩니다. 340 nm에서의 흡광도 변화를 측정하여 튜불린 중합을 모니터링합니다. 분석은 96-웰 하프-에어리어 마이크로타이터 플레이트에서 100-μL 부피로 수행되며, 인큐베이션 온도를 37 °C로 설정한 마이크로플레이트 판독기를 사용합니다.
생체 내(In vivo)	SB-743921 is greater efficacy in vivo against P388 leukemia. SB-743921 has significant efficacy in a broad spectrum of tumor models differing from that of taxanes. SB-743921 is shown to have activity against advanced human tumor xenografts Colo205 (complete regressions), MCF-7, SK-MES, H69, OVCAR-3 (complete and partial regressions), and HT-29, MX-1, MDA-MB-231, A2780 (tumor growth delay). SB-743921 doesn't cause the neuropathy often associated with the tubulin agents.
참조	[1] http://www.cytokinetics.com/pdf/AACR0906.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15126370/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00343564	Completed	Non-Hodgkin''s Lymphoma\|Hodgkin''s Disease	Cytokinetics	April 2006	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SB743921 HCl Kinesin inhibitor

화학 구조

분자량: 553.52