Name: SB743921 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2182
Rating: 5 (21 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.34%

99.34

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
기타 Kinesin 억제제	GSK923295 Ispinesib (SB-715992) Monastrol ARQ 621 K 858 BTB-1 VLS-1488(KIF18A-IN-6 ) H-Cys(Trt)-OH Filanesib hydrochloride GW406108X

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	553.52	화학식	C₃₁H₃₃N₂O₃.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	940929-33-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)N(CCCN)C(C2=C(C(=O)C3=C(O2)C=C(C=C3)Cl)CC4=CC=CC=C4)C(C)C.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (180.66 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 46 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (180.66 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 50 mg/mL

DMSO : 111 mg/mL (200.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 111 mg/mL

Water : 22 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline pH5.0 Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (54.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution, PH=5..0), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	KSP (MX1 cells) 0.06 nM KSP (Colo205 cells) 0.07 nM KSP 0.1 nM(Ki) KSP (SKOV3 cells) 0.2 nM KSP (MV522 cells) 1.7 nM KSP (P388 cells) 14.4 nM
시험관 내(In vitro)	사람 및 마우스 KSP에 대한 SB 743921의 K_i는 각각 0.1 nM 및 0.12 nM인 반면, MKLP1, Kin2를 포함한 다른 kinesins에 대한 SB 743921의 K_i는 70 μM 이상입니다. SB 743921은 기능적인 유사분열 방추체 조립을 차단하여 유사분열 중 세포 주기 정지 및 후속 세포 사멸을 유발합니다. SB-743921은 생화학적 및 세포 분석 모두에서 ispinesib보다 향상된 효능을 보입니다.
키나아제 분석	생화학 분석
키나아제 분석	KSP의 모터 도메인(아미노산 1–360)은 Escherichia coli BL21(DE3)에서 COOH-말단 6-히스 융합 단백질로 발현됩니다. 박테리아 펠렛은 용해 완충액 [50mM Tris-HCl; 50mM KCl, 10mM imidazole, 2mM MgCl₂, 8mM β-mercaptoethanol, 0.1mM ATP (pH 7.4)]과 함께 미세유체화기에서 용해되며, 단백질은 Ni-NTA 아가로스 친화성 크로마토그래피를 사용하여 정제됩니다. 용출 완충액은 50mM PIPES, 10% sucrose, 300mM imidazole, 50mM KCl, 2mM MgCl₂, mM β-mercaptoethanol 및 0.1mM ATP (pH 6.8)로 구성됩니다. ATPase 활성의 정상 상태 측정은 ADP의 출현을 NADH 산화와 결합시키는 피루브산 키나제-젖산 탈수소효소 검출 시스템으로 수행됩니다. 흡광도 변화는 340nm에서 모니터링됩니다. 모든 생화학적 실험은 미세소관을 포함하는 실험을 위해 10μM SB 743921이 보충된 PEM25 완충액 [25mM Pipes/KOH (pH 6.8), 2mM MgCl₂, 1mM EGTA]에서 수행됩니다. ADP 방출 속도는 정지 유동 장치에서 측정되며, MANT-ATP의 형광 감소가 모니터링됩니다. Pi 방출 속도는 7-diethylamino-3-((((2 maleimidyl)ethyl)amino)carbonyl)coumarin (MDCC) 염료로 변형된 세균성 인산 결합 단백질을 사용하여 정지 유동 장치에서 측정됩니다. KSP 억제제의 K_i 추정치는 효소 농도에 대한 명시적 보정을 통해 용량-반응 곡선에서 추출됩니다. 340nm에서 흡광도 변화를 측정하여 튜불린 중합이 모니터링됩니다. 분석은 96웰 하프-에어 마이크로타이터 플레이트에서 100μL 부피로 수행되며, 37°C로 설정된 인큐베이션 온도에서 마이크로플레이트 리더를 사용합니다.
생체 내(In vivo)	SB-743921은 P388 백혈병에 대해 생체 내에서 더 큰 효능을 보입니다. SB-743921은 탁산과 다른 광범위한 종양 모델에서 유의미한 효능을 보입니다. SB-743921은 진행성 인간 종양 이종이식 Colo205 (완전 퇴행), MCF-7, SK-MES, H69, OVCAR-3 (완전 및 부분 퇴행), HT-29, MX-1, MDA-MB-231, A2780 (종양 성장 지연)에 대해 활성을 보입니다. SB-743921은 튜불린 제제와 흔히 관련된 신경병증을 유발하지 않습니다.
참조	[1] http://www.cytokinetics.com/pdf/AACR0906.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15126370/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00343564	Completed	Non-Hodgkin''s Lymphoma\|Hodgkin''s Disease	Cytokinetics	April 2006	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SB743921 HCl Kinesin 억제제

화학 구조

분자량: 553.52