연구용

ARQ 621 Kinesin 억제제

제품 번호S7355

ARQ 621은 알로스테릭 및 선택적 Eg5 유사분열 운동 단백질 억제제입니다. 1상.
ARQ 621 Kinesin 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 552.43

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품질 관리

배치: S735501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 98.18%
98.18

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 552.43 화학식

C28H24Cl2FN5O2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1095253-39-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C#CCC(C1=NC2=C(C=CC(=C2)Cl)C(=O)N1NC3=CC=CC=C3)N(CCCN)C(=O)C4=C(C(=CC=C4)Cl)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (181.01 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Eg5 mitotic motor protein
시험관 내(In vitro)
ARQ 621은 시험관 내에서 대장암, 폐암, 자궁내막암, 방광암 및 혈액암 세포주를 포함한 광범위한 인간 암세포주에 대해 항종양 활성을 나타내며, 조혈 세포에 대한 세포독성은 현저히 낮습니다.
생체 내(In vivo)
ARQ 621은 새로운 임상 단계 약물 후보로서 무흉선 쥐에서 자란 췌장암, 유방암, 전립선암, 난소암 등 여러 이종이식을 혈액학적 변화 없이 억제합니다. 또한, 이 화합물에 대해 전임상 쥐 효능 모델이나 랫트 및 개 안전성 연구에서 골수 독성 증거는 없습니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT00825487 Completed
Metastatic Solid Tumors Refractory/Relapsed Hematologic Malignancies
ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)
August 2009 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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