Home Cytoskeletal Signaling Kinesin 억제제 K 858

연구용

K 858 Kinesin 억제제

제품 번호S5933

K858은 Eg5의 ATPase 활성 억제에 대한 IC50이 1.3 μM인 새롭고 강력한 Eg5 억제제이며, 다른 Kinesin superfamily 구성원보다 Eg5에 대해 최소 150배 더 선택적입니다.
K 858 Kinesin 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 277.34

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품질 관리

배치: S593301 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.88%
99.88

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 277.34 화학식

C13H15N3O2S

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 72926-24-0 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC(=O)NC1=NN(C(S1)(C)C2=CC=CC=C2)C(=O)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 55 mg/mL (198.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Eg5
1.3 μM
시험관 내(In vitro)
K858은 중심체 분리를 차단하고, 방추사 체크포인트를 활성화하며, 단극 방추 형성 동반과 함께 세포 내 유사분열 정지를 유도했습니다. K858로 암세포를 장기간 지속적으로 처리하면 유사분열 세포 사멸 유도 및 노화 후 다배체화를 통해 항증식 효과가 나타났습니다. 대조적으로, K858로 비변형 세포를 처리하면 세포 사멸 없이 유사분열 미끄러짐과 사배체 상태에서 G1기 세포 주기 정지가 발생했습니다. K858은 염색체 수와 구조의 이상에 미미한 영향을 미칩니다. K858은 무세포 및 세포 기반 분석에서 미세소관 중합에 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In vivo)
K858은 암의 이종이식 모델에서 강력한 항종양 활성을 나타내며, 종양 조직에 단극 방추가 있는 유사분열 세포의 축적을 유도합니다. K858은 생쥐의 운동 협응력 시험에서 신경독성이 없습니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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