PIKfyve

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S6414 Apilimod (STA-5326) Apilimod는 특정 자가면역 및 염증성 질환을 치료할 수 있는 잠재력을 가진 강력하고 경구 투여 가능한 사이토카인 인터루킨-12 (IL-12)인터루킨-23 (IL-23) 억제제입니다. Apilimod (STA-5326)는 IFN-γ/SAC로 자극된 인간 PBMC, 인간 단핵구 및 마우스 PBMC에서 각각 1 nM, 1 nM 및 2 nM의 IC50으로 IL-12를 억제합니다. Apilimod (STA-5326)는 또한 IC50이 14 nM인 PIKfyve를 특이적으로 억제하는 세포 투과성 소분자입니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):8123
Nat Commun, 2025, 16(1):6397
J Cell Biol, 2025, 224(6)e202408158
S1219 YM201636 YM201636은 33 nM의 IC50을 갖는 선택적 PIKfyve 억제제로, p110α에는 덜 강력하고 Fabl(효모 동족체)에는 둔감합니다. 이 화합물은 autophagy 유도를 통해 간암 성장을 억제합니다.
Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70
Nat Commun, 2022, 13(1):2136
Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
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S6912 Vacuolin-1 Vacuolin-1은 Ca(2+)-의존성 리소좀 외포작용을 차단하고 재봉합 과정에 영향을 미치지 않으면서 리소좀 내용물의 방출을 막는 강력하고 세포 투과성 억제제입니다. 이 화합물은 또한 강력하고 선택적인 PIKfyve 억제제이며, PIKfyve 억제를 통해 리소좀 성숙을 손상시켜 autophagy를 억제합니다.
Autophagy, 2025, 1-15.
Virulence, 2024, 15(1):2350893
Nat Commun, 2023, 14(1):3997
E2933 MOMIPP 매크로피노사이토시스 유도제인 MOMIPP는 PIKfyve 억제제입니다. 이 화합물은 혈뇌 장벽을 쉽게 통과하며 뇌내 교모세포종 이종이식편의 진행을 억제하는 데 중간 정도의 효과를 보입니다.
S0785 Apilimod mesylate Apilimod mesylate는 특정 자가면역 및 염증성 질환을 치료할 가능성이 있는 강력한 경구 투여용 사이토카인 interleukin-12 (IL-12)interleukin-23 (IL-23) 억제제입니다. 이 화합물은 IFN-γ/SAC로 자극된 인간 PBMC, 인간 단핵구 및 마우스 PBMC에서 각각 1 nM, 1 nM 및 2 nM의 IC50으로 IL-12를 억제합니다. 또한 14 nM의 IC50으로 PIKfyve를 특이적으로 억제하는 세포 투과성 저분자입니다.
bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543
Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605