Name: YM201636
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1219
Rating: 5 (16 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.04%

99.04

관련 타겟	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
기타 PIKfyve 억제제	Apilimod (STA-5326) Vacuolin-1 MOMIPP

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
VERO-E6	Toxicity assay	48 hrs	Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=0.01μM	ChEMBL
VERO-E6	Function assay	48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=4.73μM	ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	467.48	화학식	C₂₅H₂₁N₇O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	371942-69-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1COCCN1C2=NC(=NC3=C2OC4=C3C=CC=N4)C5=CC(=CC=C5)NC(=O)C6=CN=C(C=C6)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 12 mg/mL (25.66 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL (32.08 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 35 mg/mL (74.86 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PIKfyve (Cell-free assay) 33 nM p110α (Cell-free assay) 3.3 μM
시험관 내(In vitro)	YM201636은 33 nM의 IC50으로 포유류 PIKfyve를 강력하게 억제하지만, 5 μM 이상의 IC50을 가진 효모 동족체 Fab1은 억제하지 않으며, PtdIns3P p110α에 대해 3 μM의 IC50으로 약 100배의 선택성을 나타냅니다. 이 화합물(0.8 μM)은 혈청 결핍 NIH3T3 세포에서 혈청 자극 후 PtdIns(3,5)P₂ 생성을 80% 유의하게 감소시키며, 혈청 자극 단백질 키나아제 B(PKB) Ser 473 인산화에는 영향을 미치지 않습니다. 이는 PIKfyve 및 PtdIns(3,5)P₂ 생산을 차단하여 NIH3T3 세포에서 엔도솜 수송을 가역적으로 손상시키며, siRNA로 PIKfyve를 고갈시켜 발생하는 효과를 모방합니다. 이 화학 물질(0.8 μM)은 또한 세포에서 레트로바이러스의 출아를 80% 유의하게 감소시키는데, 이는 운송에 필요한 엔도솜 분류 복합체(ESCRT) 기계와 간섭하는 것으로 보입니다. 3T3L1 지방세포에서, 이는 기저 및 인슐린 활성화된 2-데옥시글루코스 흡수를 54 nM의 IC50으로 억제하며, 160 nM만큼 낮은 용량에서도 거의 완전한 억제를 보입니다. 이 화합물(0.1 μM)은 또한 클래스 IA PI 3-kinase의 인슐린 의존성 활성화를 완전히 차단하는 것으로 나타났습니다. NPM-ALK 의존성 증식 및 이동에는 관여하지 않지만, (0.4 μM) NPM-ALK 발현 세포의 침윤 능력과 세포외 기질 분해 능력을 강력하게 감소시킵니다. 이 화학 물질로 처리하면 MDCK 세포에서 접합 단백질 클라우딘-1 및 클라우딘-2의 지속적인 재활용이 차단되어 세포내 축적 및 상피 장벽 형성 지연이 발생합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18188180/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19289105/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21737449/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22396724/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

YM201636 PIKfyve 억제제

화학 구조

분자량: 467.48

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원