Proteasome 억제제 | Proteasome Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S2181	Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue	Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue는 WO2016165677A1의 Ixazomib Citrate (MLN9708)의 유사체입니다. Ixazomib Citrate (MLN9708)는 수용액 또는 혈장에 노출되면 즉시 생물학적 활성 형태인 Ixazomib (MLN2238)으로 가수분해됩니다. Ixazomib (MLN2238)는 세포 유리 분석에서 3.4nM/0.93nM의 IC50/K_i로 20S proteasome의 키모트립신 유사 단백질 분해 (β5) 부위를 억제하며, β1에는 덜 강력하고 β2에는 거의 활성이 없습니다. Ixazomib (MLN2238)는 autophagy를 유도합니다. 3상.	iScience, 2024, 27(10):110862 EMBO J, 2023, 42(17):e111719 iScience, 2023, 26(6):106997
S7933	VR23	VR23은 트립신 유사 Proteasomes, 키모트립신 유사 Proteasomes 및 캐스파제 유사 Proteasomes에 대해 각각 1nM, 50-100nM 및 3μM의 IC50을 갖는 강력한 proteasome 억제제입니다.	Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23 Autophagy, 2021, 1-19
S7504	Marizomib (Salinosporamide A)	Marizomib (Salinosporamide A)은 인간 적혈구 유래 20S Proteasome에서 CT-L β5, C-L β1 및 T-L β2 Proteasome 활성을 각각 3.5 nM, 430 nM, 28 nM의 IC50으로 억제하는 새로운 해양 유래 Proteasome 억제제입니다.	Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843 Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23
S7462	PI-1840	PI-1840은 가역적이고 선택적인 키모트립신 유사 (CT-L) 억제제로, IC50은 27nM이며 다른 두 가지 주요 Proteasome 단백질 분해 활성인 트립신 유사 (T-L) 및 포스트글루타밀-펩타이드-가수분해 유사 (PGPH-L)에는 거의 영향을 미치지 않습니다.	Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372 Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143 Oncol Rep, 2019, 10.3892/or.2019.7040
E1214	KSQ-4279 (USP1-IN-1)	KSQ-4279 (USP1-IN-1)는 항증식 활성을 가진 유비퀴틴 특이적 프로테아제 1 (USP1)의 경구 생체이용 가능한 선택적 억제제입니다. KSQ-4279는 또한 PARP 억제제와 병용 시 시너지 활성을 나타냅니다.	Cancer Res, 2024, 84(20):3419-3434 Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
S5813	Isoginkgetin	Isoginkgetin은 항종양 활성을 가진 천연 유래 비플라보노이드입니다. 이 화합물은 20S proteasome의 키모트립신 유사, 트립신 유사 및 카스파제 유사 활성을 직접적으로 억제합니다. 또한 Pre-mRNA splicing의 일반적인 억제제입니다.	Cell Death Dis, 2024, 15(4):289
S6851	RA-190	비스-벤질리딘 피페리돈인 RA190은 항암 활성을 가진 Proteasome Ubiquitin receptor RPN13/ADRM1의 강력하고 선택적이며 경구 투여 가능한 억제제입니다. RA190은 다발성 골수종 세포에서 ER 스트레스 반응, p53/p21 신호 축 및 Autophagy를 유발합니다.
E7414	MG-115	MG-115는 20S 및 26S Proteasome에 대해 각각 21nM 및 35nM의 Ki를 갖는 강력하고 가역적인 Proteasome 억제제입니다. 또한 Proteasome의 키모트립신 유사 활성을 선택적으로 억제하여 Rat-1 및 PC12 세포에서 세포자멸사를 유도합니다.
S8279	(±)-Shikonin	(±)-Shikonin은 강력하고 특이적인 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 억제제로, 다양한 생물학적 활성을 가진 중국 약초인 자초(자색 지치, Lithospermum erythrorhizon의 건조 뿌리)의 주요 성분입니다. 또한 세포 기반 형광 소광 분석을 사용하여 TMEM16A Chloride Channel 활성 억제제이기도 합니다. Shikonin은 tumor necrosis factor-α (TNF-α)를 억제하고 Proteasome 억제를 통해 nuclear factor-κB (NF-κB) 경로의 활성화를 방지함으로써 항염증 효과를 발휘합니다.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299 Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
S3269	Acetylcorynoline	전통 중국 약초인 Corydalis bungeana에서 유래한 주요 알칼로이드 성분인 Acetylcorynoline은 항염증 특성을 보입니다. 이 화합물은 egl-1 발현을 감소시켜 apoptosis 경로를 억제하고 rpn5 발현을 증가시켜 proteasomes의 활동을 향상시킬 수 있습니다.