ROCK 억제제 | ROCK Inhibitors

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S7195 RKI-1447 RKI-1447은 ROCK1ROCK2의 강력한 억제제로, IC50은 각각 14.5 nM 및 6.2 nM이며, 항침습 및 항종양 활성을 가집니다.
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2)294
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Verified customer review of RKI-1447
S7687 GSK269962A HCl GSK269962A HCl은 ROCK1과 ROCK2에 대해 각각 1.6 및 4 nM의 IC50 값을 갖는 선택적 ROCK(Rho-associated protein kinase) 억제제입니다.
Stem Cell Reports, 2024, 19(4):579-595
bioRxiv, 2024, 2024.01.09.574940
bioRxiv, 2024, 2023.05.04.538989
S7935 Y-39983 Dihydrochloride Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride는 3.6 nM의 IC50을 갖는 선택적 rho-associated protein kinase(ROCK) 억제제입니다.
iScience, 2024, 27(12):111434
Sci Rep, 2024, 14(1):30786
Cells, 2023, 12(9)1307
S8208 Hydroxyfasudil HCl fasudil hydrochloride의 활성 대사물인 Hydroxyfasudil HCl은 ROCK1과 ROCK2에 대해 각각 0.73 μM 및 0.72 μM의 IC50 값을 갖는 특정 Rho-kinase(ROCK) 억제제입니다.
Commun Med (Lond), 2025, 5(1):129
Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.11.26.393801
E1261 Chroman 1 Chroman 1은 ROCK2 및 ROCK1에 대해 각각 1 pM 및 52 pM의 IC50을 갖는 매우 강력하고 선택적인 ROCK 억제제입니다. 이 화합물은 또한 150 nM의 IC50으로 MRCK의 활성을 억제합니다.
E1480 DJ4 DJ4 (EX-A7863)는 ROCK1/2MRCKα/β의 강력하고 선택적인 ATP 경쟁적 억제제로, 각각 5/50 nM 및 10/100 nM의 IC50를 가집니다. 이는 스트레스 섬유 형성을 차단하고 여러 암 세포주의 이동 및 침윤을 억제합니다.
S7512 GSK269962A GSK269962A는 ROCK1에 대해 1.6 nM, ROCK2에 대해 4 nM의 IC50 값을 갖는 ROCK의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이는 과민성 방광(OAB)에 대한 대체 치료법으로서의 잠재력을 보여주며, 항염증 및 혈관 확장 활성도 나타냅니다.
S6636 Azaindole 1 (BAY-549) BAY-549 (Azaindole 1)는 ATP 경쟁 방식으로 인간 ROCK-1 및 ROCK-2에 대해 각각 0.6 및 1.1 nM의 IC50을 갖는 선택적 Rho-associated protein kinase (ROCK) 억제제입니다.
E1978 Zelasudil Zelasudil (RXC007)은 Rho-associated coiled-coil-containing kinase 2 (ROCK2)의 선택적 억제제입니다. 항섬유화 효과가 있는 것으로 밝혀졌습니다.
E2519 WAY-624704 WAY-624704는 17 nM의 Ki를 갖는 새로운 Rho 인산화효소(ROCK) 억제제입니다.
S7563 AT13148 AT13148은 경구용 ATP 경쟁적 다중 AGC kinase 억제제로, Akt1/2/3, p70S6K, PKAROCKI/II에 대해 각각 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM 및 6 nM/4 nM의 IC50을 가집니다. 1상.
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
Verified customer review of AT13148
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl)는 Rho-associated protein kinase (ROCK)의 막 투과성 및 선택적 억제제입니다. H-1152는 ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraACaMK2를 각각 0.0120 μM, 3.03 μM, 5.68 μM, 0.360 μM, 0.745 μM 및 0.180 μM의 IC50로 억제합니다.
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297