ROCK 억제제 | ROCK Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S1049	Y-27632 Dihydrochloride	Y-27632 2HCl은 세포 없는 분석에서 K_i가 140 nM 및 300 nM인 선택적 ROCK1 및 ROCK2 억제제로, PKC, cAMP 의존성 단백질 키나아제, MLCK 및 PAK를 포함한 다른 키나아제에 비해 200배 이상의 선택성을 나타냅니다.	Nature, 2025, 642(8066):143-153 Cell, 2025, S0092-8674(25)00406-4 Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
S6390	Y-27632	Y-27632는 세포 유리 분석에서 Ki가 140 nM 및 300 nM인 선택적 ROCK1 및 ROCK2 억제제로, PKC, cAMP-의존성 단백질 키나아제, MLCK 및 PAK를 포함한 다른 키나아제에 비해 200배 이상의 선택성을 나타냅니다.	Science, 2025, 388(6747):eadk3487 Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02833-3 Circulation, 2025, 151(20):1436-1448
S1573	Fasudil (HA-1077) Hydrochloride	강력하고 선택적인 Rho 키나아제 억제제인 Fasudil HCl은 세포 없는 분석에서 PKA, PKG, PKC 및 MLCK에 대해 각각 1.6, 1.6, 3.3 및 36 μM의 Ki 값으로 덜 강력한 억제를 보인다. Fasudil은 또한 칼슘 채널 차단제이다.	Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597 Transl Oncol, 2025, 51:102209 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S1459	Thiazovivin (TZV)	Thiazovivin은 세포가 없는 분석에서 0.5 μM의 IC50을 갖는 새로운 ROCK 억제제로, 단일 세포 해리 후 hESC 생존을 촉진합니다.	Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf539 Stem Cell Res, 2025, 87:103776 Cell Regen, 2025, 14(1):8
S1474	GSK429286A	GSK429286A (RHO-15)는 ROCK1 및 ROCK2에 대한 선택적 억제제로, 각각 14nM 및 63nM의 IC50을 갖습니다.	iScience, 2023, 26(12):108532 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143
S8448	ZINC00881524 (ROCK inhibitor)	ZINC00881524는 ROCK 억제제입니다.	bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544100 Nat Commun, 2022, 13(1):7171 Cancer Res, 2022, canres.2691.2021
S7195	RKI-1447	RKI-1447은 ROCK1 및 ROCK2의 강력한 억제제로, IC50은 각각 14.5 nM 및 6.2 nM이며, 항침습 및 항종양 활성을 가집니다.	Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948 Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2)294 Sci Rep, 2022, 12(1):7
S7995	Ripasudil hydrochloride dihydrate	Ripasudil hydrochloride dihydrate는 ROCK1 및 ROCK2에 대해 각각 51 nM 및 19 nM의 IC50을 갖는 강력한 ROCK 억제제이며, 녹내장 및 안압 항진증 치료에 사용됩니다.	Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102758 Cells, 2025, 14(4)258 Virulence, 2025, 16(1):2489751
S7936	KD025 (Belumosudil)	Belumosudil (KD025, SLx-2119)은 경구 투여가 가능하고 선택적인 ROCK2 억제제로, IC50 및 K_i는 각각 60 nM 및 41 nM입니다. 2상.	Zool Res, 2024, 45(3):535-550 bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317 Commun Biol, 2023, 10.1038/s42003-023-05552-0
S7687	GSK269962A HCl	GSK269962A HCl은 ROCK1과 ROCK2에 대해 각각 1.6 및 4 nM의 IC50 값을 갖는 선택적 ROCK(Rho-associated protein kinase) 억제제입니다.	Stem Cell Reports, 2024, 19(4):579-595 bioRxiv, 2024, 2024.01.09.574940 bioRxiv, 2024, 2023.05.04.538989
S7935	Y-39983 Dihydrochloride	Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride는 3.6 nM의 IC50을 갖는 선택적 rho-associated protein kinase(ROCK) 억제제입니다.	iScience, 2024, 27(12):111434 Sci Rep, 2024, 14(1):30786 Cells, 2023, 12(9)1307
S8226	Netarsudil (AR-13324) 2HCl	Netarsudil (AR-13324)은 Ki 값이 0.2-10.3 nM인 ROCK 억제제입니다. 현재 녹내장 및 안구 고혈압 치료를 위한 임상 시험 중입니다.	Cells, 2025, 14(4)258 Virulence, 2025, 16(1):2489751 Exp Eye Res, 2025, 255:110351
S8208	Hydroxyfasudil HCl	fasudil hydrochloride의 활성 대사물인 Hydroxyfasudil HCl은 ROCK1과 ROCK2에 대해 각각 0.73 μM 및 0.72 μM의 IC50 값을 갖는 특정 Rho-kinase(ROCK) 억제제입니다.	Commun Med (Lond), 2025, 5(1):129 Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835 bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.11.26.393801
E1261	Chroman 1	Chroman 1은 ROCK2 및 ROCK1에 대해 각각 1 pM 및 52 pM의 IC50을 갖는 매우 강력하고 선택적인 ROCK 억제제입니다. 이 화합물은 또한 150 nM의 IC50으로 MRCK의 활성을 억제합니다.
E1480	DJ4	DJ4 (EX-A7863)는 ROCK1/2 및 MRCKα/β의 강력하고 선택적인 ATP 경쟁적 억제제로, 각각 5/50 nM 및 10/100 nM의 IC50를 가집니다. 이는 스트레스 섬유 형성을 차단하고 여러 암 세포주의 이동 및 침윤을 억제합니다.
S7512	GSK269962A	GSK269962A는 ROCK1에 대해 1.6 nM, ROCK2에 대해 4 nM의 IC50 값을 갖는 ROCK의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이는 과민성 방광(OAB)에 대한 대체 치료법으로서의 잠재력을 보여주며, 항염증 및 혈관 확장 활성도 나타냅니다.
S6636	Azaindole 1 (BAY-549)	BAY-549 (Azaindole 1)는 ATP 경쟁 방식으로 인간 ROCK-1 및 ROCK-2에 대해 각각 0.6 및 1.1 nM의 IC50을 갖는 선택적 Rho-associated protein kinase (ROCK) 억제제입니다.
E1978	Zelasudil	Zelasudil (RXC007)은 Rho-associated coiled-coil-containing kinase 2 (ROCK2)의 선택적 억제제입니다. 항섬유화 효과가 있는 것으로 밝혀졌습니다.
E2519	WAY-624704	WAY-624704는 17 nM의 Ki를 갖는 새로운 Rho 인산화효소(ROCK) 억제제입니다.
E1921	NRL-1049	NRL-1049(BA 1049)는 IC50이 0.59µM인 ROCK2의 소분자 선택적 억제제입니다. 혈뇌장벽(BBB)을 보존하는 데 강력한 효능을 보이며 뇌 손상 후 발작을 억제하고 생쥐에서 허혈성 뇌졸중 후 출혈성 변환을 억제합니다.
S7563	AT13148	AT13148은 경구용 ATP 경쟁적 다중 AGC kinase 억제제로, Akt1/2/3, p70S6K, PKA 및 ROCKI/II에 대해 각각 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM 및 6 nM/4 nM의 IC50을 가집니다. 1상.	Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948 Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943 Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
S6214	H-1152 dihydrochloride	H-1152 dihydrochloride (2HCl)는 Rho-associated protein kinase (ROCK)의 막 투과성 및 선택적 억제제입니다. H-1152는 ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA 및 CaMK2를 각각 0.0120 μM, 3.03 μM, 5.68 μM, 0.360 μM, 0.745 μM 및 0.180 μM의 IC50로 억제합니다.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297