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N° Cat.S7336
| Cibles apparentées | Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin |
|---|---|
| Autre Microtubule Associated Inhibiteurs | Nocodazole MMAF Patupilone (Epothilone B) Lexibulin (CYT997) Combretastatin A4 Epothilone A ABT-751 (E7010) TAI-1 Cucurbitacin B INH1 |
| Poids moléculaire | 500.33 | Formule | C23H21IN2O3 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1594094-64-0 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | C1=CC=C(C=C1)CC(C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)I)C(=O)O)NCC3=CC=CC=C3 | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(199.86 mM)
Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Fonctionnalités |
Allosteric, HSET-selective inhibitor.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
HSET
75 μM
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| In vitro |
CW069 augmente les fuseaux multipolaires dans les cellules N1E-115 avec des centrosomes surnuméraires sans altérer la morphologie des fuseaux bipolaires dans les cellules fibroblastiques dermiques humaines normales. Ce composé inhibe la croissance des cellules cancéreuses N1E-115 avec une IC50 de 10 μM, mais pas dans les cellules NHDF ou les cellules primaires de moelle osseuse humaine.
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| Kinase Assay |
Essai enzymatique ATPase in vitro
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Le protocole est optimisé pour être utilisé avec la HSET et la KSP pleine longueur, N-terminale, 6His-taguée, et mesure l'activité stimulée par les MT des protéines. L'inhibition de l'activité Gsp synthétase de HSET/KSP est observée spectrophotométriquement en couplant l'hydrolyse de l'ATP à l'oxydation du NADH via les réactions de la pyruvate kinase/lactate déshydrogénase. L'essai est initié en ajoutant de la Gsp synthétase/amidase purifiée (12,8 nM) à un mélange d'essai contenant les composants suivants (concentration finale) : 6 nM de protéine, 0,07 mg/ml de MT (University Biologicals), 1,56 mM de glutathion, 10 mM de spermidine, 2 mM d'ATP, 2,7 mM de MgCl2, 1 mM de phospho(énol)-pyruvate, 0,2 mM de NADH, 50 μg/ml de lactate déshydrogénase, 100 μg/ml de pyruvate kinase, et diverses concentrations de ce composé, le tout dans 50 mM de Na PIPES (pH 6,8) à 37°C. L'essai de détection ADP-Glo (Promega) est réalisé comme décrit dans les instructions du fabricant. Toutes les additions de composés ont été effectuées à l'aide d'un multidrop BioMek Nxp. Les plaques ont été lues à l'aide d'un lecteur de microplaques Pherastar.
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Références |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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