PAK 억제제 | PAK Inhibitors

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S7093 IPA-3 IPA-3은 무세포 분석에서 IC50 2.5 μM을 갖는 선택적 비-ATP 경쟁적 Pak1 억제제이며, 그룹 II PAK(PAKs 4-6)에는 억제 효과가 없습니다.
Discov Oncol, 2025, 16(1):364
Nat Commun, 2024, 15(1):2989
Biomolecules, 2024, 14(2)237
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S7271 FRAX597 FRAX597은 PAK1, PAK2, PAK3에 대해 각각 8 nM, 13 nM, 19 nM의 IC50을 갖는 그룹 I PAKs의 강력한 ATP 경쟁적 억제제입니다.
BMC Biol, 2025, 23(1):166
J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291
Sci Rep, 2024, 14(1):4060
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S7094 PF-3758309 PF-03758309 (PF-03758309)는 2.7 nM의 Kd를 가진 PAK4의 강력한 ATP 경쟁적 피롤로피라졸 억제제입니다. 이 화합물은 항증식성으로 HCT116 종양 모델에서 세포사멸을 유도합니다.
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):135
Nat Commun, 2024, 15(1):3178
Oncogene, 2023, 42(39):2878-2891
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S7807 FRAX486 FRAX486은 PAK1, PAK2, PAK3 및 PAK4에 대해 각각 14, 33, 39 및 575 nM의 IC50 값을 갖는 강력한 p21-activated kinase (PAK) 억제제입니다.
iScience, 2023, 26(8):107333
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(8):119264
J Mol Cell Biol, 2021, 13(1):41-58
S7989 FRAX1036 FRAX-1036은 PAK1에 대해 23.3 nM, PAK2에 대해 72.4 nM의 생화학적 효능(Ki)을 갖는 강력하고 선택적인 PAK 억제제입니다.
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
Cell Rep, 2022, 41(1):111442
Nature, 2021, 595(7869):730-734
S8264 NVS-PAK1-1 NVS-PAK1-1은 IC50이 5 nM인 강력하고 선택적인 알로스테릭 p21-활성화 키나아제 1 (PAK1) 억제제입니다.
NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):48
J Med Chem, 2022, 65(23):15627-15641
S1976 LCH-7749944 LCH-7749944 (GNF-PF-2356)는 14.93 μM의 IC50을 갖는 새롭고 강력한 p21-activated kinase 4 (PAK4) 억제제이며 PAK1, PAK5 및 PAK6에 대해 덜 강력한 억제 효과를 나타냅니다. 이 화합물은 PAK4에 대한 억제 효과로 인해 EGFR 활성을 성공적으로 억제합니다.
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):134
Endocrinology, 2023, 164(6)bqad073
E2484 Hydrastine Hydrastis canadensis에 존재하는 천연 알칼로이드인 Hydrastine((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine)은 PAK4의 억제제입니다.
S8139New G-5555 G-5555는 PAK1, PAK2PAK3을 포함한 그룹 I p21-활성화 키나아제(PAK)의 선택적 억제제이며, PAK1에 대한 Ki 값은 3.7 nM이고 PAK2에 대한 Ki 값은 11 nM입니다.
E2380 GNE 2861 그룹 II 선택성을 나타내는 PAK 억제제인 GNE 2861은 PAK4, PAK5 및 PAK6을 각각 7.5, 36, 126 nM의 IC50으로 억제합니다.
S8032 PRT062607 (P505-15) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl은 세포 없는 분석에서 IC50가 1 nM인 새롭고 고도로 선택적인 Syk 억제제이며, Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 및 Zap70보다 Syk에 대해 >80배 선택적입니다.
Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270
Sci Rep, 2024, 14(1):7739
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
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S8444 Padnarsertib (KPT-9274, ATG-019) Padnarsertib (KPT 9274)는 경구 생체이용 가능한 작은 분자로, PAK4NAMPT의 비경쟁적 이중 억제제입니다. 세포 없는 효소 분석에서 NAMPT에 대해 ~120 nM의 IC50을 보입니다.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):222
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Sci Rep, 2023, 13(1):3334