Home Cytoskeletal Signaling PAK 억제제 FRAX1036

연구용

FRAX1036 PAK 억제제

제품 번호S7989

FRAX-1036은 PAK1에 대해 23.3 nM, PAK2에 대해 72.4 nM의 생화학적 효능(Ki)을 갖는 강력하고 선택적인 PAK 억제제입니다.
FRAX1036 PAK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 518.05

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품질 관리

배치: S798901 4-Methylpyridine]21 mg/mL]true]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false 순도: 98.62%
98.62

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 518.05 화학식

C28H32ClN7O

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1432908-05-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=NC(=CN=C4)C)Cl)NCCC5CCN(CC5)C

용해도

In vitro
배치:

4-Methylpyridine : 21 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
PAK1
(Cell-free assay)
23.3 nM(Ki)
PAK2
(Cell-free assay)
72.4 nM(Ki)
PAK4
(Cell-free assay)
2.4 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)
PAK1 증폭 MDA-MB-175 세포에서 2.5 ~ 5 μM 농도의 FRAX1036에서 그룹 I PAK 기질 인산화(MEK1-S298 및 CRAF-S338)의 강력한 세포 억제가 관찰되었습니다. 이 화합물로 PAK1 증폭 유방암 세포를 처리하면 세포자멸사(apoptosis)가 발생합니다. 그리고 이 화학 물질로 OVCAR-3 세포를 처리하면 p53 및 p21의 상향 조절이 발생하며, cyclin B1은 하향 조절됩니다.
생체 내(In vivo)
Frax1036으로 치료하면 KT21 종양 성장이 느려지고 생쥐에서 유의미한 혈액뇌장벽 투과성을 가질 가능성은 낮습니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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