Name: FRAX597
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7271
Rating: 5 (35 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
기타 PAK 억제제	IPA-3 PF-3758309 FRAX486 FRAX1036 LCH-7749944 NVS-PAK1-1 Hydrastine GNE 2861 G-5555

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	558.10	화학식	C₂₉H₂₈ClN₇OS	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1286739-19-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=CN=CS4)Cl)NC5=CC=C(C=C5)N6CCN(CC6)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 5 mg/mL (8.95 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 24 mg/mL (43.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 14 mg/mL (25.08 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.250mg/ml (0.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PAK1 (Cell-free assay) 8 nM PAK2 (Cell-free assay) 13 nM PAK3 (Cell-free assay) 19 nM
시험관 내(In vitro)	FRAX597 (100 nM)은 YES1 (87%), RET (82%), CSF1R (91%), TEK (87%), PAK1 (82%), PAK2 (93%)에 대해 상당한 억제 능력을 보이며, 그룹 II PAKs인 PAK4 (0%), PAK6 (23%), PAK7 (8%)에 대해서는 최소한의 억제 활성을 나타냅니다. 이 화합물 처리는 Nf2-null SC4 슈반 세포 (SC4 세포)의 증식을 극적으로 손상시킵니다. 야생형 PAK1에 대한 IC50 값은 48 nM이며, V342F 및 V342Y PAK1 돌연변이에 대한 IC50 값은 각각 3μM 및 2 μM보다 높습니다. 이 화학 물질은 72시간 처리 후 양성 (Ben-Men1, 3μM) 및 악성 (KT21-MG1, 0.4 μM) 수막종 세포 모두의 증식 및 운동성을 억제합니다.
키나아제 분석	효소 IC50 값 결정
키나아제 분석	IC50 값은 제조사의 프로토콜(Z’-LYTE^@생화학적 분석)에 따라 형광 기반의 결합 효소 형식을 사용하는 10 농도 지점, 비방사성, 기능적 분석을 사용하여 결정됩니다. 키나아제 선택성은 Z’-LYTE^@ 및 Adapta^@ 키나아제 분석 형식 모두를 사용하여 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	Nf2^-/-SC4 슈반 세포를 가진 NOD/SCID 마우스에서 FRAX597 (100 mg/kg/day, 경구 투여)은 대조군 마우스에 비해 더 유의미한 종양 성장 억제를 유발합니다. 동종 수막종을 가진 SCID 마우스에서 이 화합물 (90 mg/kg/day, 경구 투여)은 종양 성장을 유의미하게 억제합니다. Kras^G12D 마우스에서 이 화학 물질 (90 mg/kg/day, 경구 투여)로 치료하면 종양 퇴행과 Erk 및 Akt 활성 손실이 발생합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23960073/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22983922/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-PAK1 / PAK1		23960073
Growth inhibition assay	Cell proliferation Migration and invasion Cell viability		26774265

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

FRAX597 PAK 억제제

화학 구조

분자량: 558.10

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원