연구용

1400W 2HCl NOS 억제제

제품 번호S8337

1400W (N-(3-(아미노메틸)벤질)아세트아미딘)는 유도성 산화질소 합성효소(iNOS)의 느리고 강력하며 고도로 선택적인 억제제입니다.
1400W 2HCl NOS 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 250.17

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품질 관리

배치: 순도: 99.89%
99.89

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
RAW264.7 Antiinflammatory assay 24 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitric oxide production after 24 hrs by Griess assay, IC50=0.2μM 23232148
RAW264.7 Antiinflammatory assay 20 hrs Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as nitrite accumulation after 20 hrs by fluorimetry, IC50=0.3μM 11678654
RAW264.7 Function assay Inhibition of LPS-induced nitric oxide generation in mouse RAW264.7 cells pretreated 1 hr before LPS challenge by Griess method, IC50=1.5μM 19278854
N9 Function assay Inhibitory effect of compound on the accumulation of NO2 in the culture media of N9 cells in response to LPS/IFN-gamma, IC50=2.2μM 15013012
RAW264.7 Antiinflammatory assay Antiinflammatory activity in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of nitric oxide production pretreated 1 hr before LPS challenge, IC50=2.3μM 12662101
RAW264.7 Function assay Inhibition of LPS-induced nitric oxide accumulation in mouse RAW264.7 cells, IC50=2.7μM 19699097
RAW264.7 Antiinflammatory assay 24 hrs Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite accumulation after 24 hrs, IC50=2.9μM 15568764
RAW264.7 Antiinflammatory assay 24 hrs Antiinflammatory activity in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as effect on NO production pretreated 1 hr before LPS challenge measured after 24 hrs, IC50=3.1μM 11908984
N9 Antiinflammatory assay Antiinflammatory activity in LPS/IFN-gamma-stimulated mouse N9 cells assessed as inhibition of nitric oxide production pretreated 1 hr before LPS/IFNgamma challenge, IC50=3.6μM 12662101
RAW264.7 Function assay Inhibition of LPS-induced nitric oxide production in mouse RAW264.7 cells, IC50=3.78μM 17988874
RAW 264 Function assay 24 hrs Inhibition of 1ug/ml LPS-stimulated nitirc oxide accumulation in RAW 264 cells after 24 hrs, IC50=5.2μM 17320246
RAW264.7 Function assay Inhibitory effect of compound on the accumulation of NO2 in the culture media of RAW 264.7 cells in response to LPS, IC50=6.1μM 15013012
N9 Antiinflammatory assay 24 hrs Antiinflammatory activity against mouse N9 cells assessed as inhibition of LPS/IFN-gamma-induced nitrite accumulation after 24 hrs, IC50=6.3μM 15568764
RAW264.7 Cytotoxicity assay 24 hrs Cytotoxicity against mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability after 24 hrs by MTS assay, IC50=47.47μM 23232148
RAW264.7 Antiinflammatory assay 50 uM 24 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite production at 50 uM treated 30 mins before LPS challenge measured after 24 hrs by Griess method 20447741
RAW264.7 Antiinflammatory assay 0.5 to 2 uM 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced COX-2 expression at 0.5 to 2 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 24 hrs by Western blot analysis 23232148
RAW264.7 Antiinflammatory assay 2 uM 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as downregulation of LPS-induced iNOS mRNA expression at 2 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 9 hrs by RT-PCR analysis 23232148
RAW264.7 Antiinflammatory assay 0.5 to 2 uM 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced iNOS expression at 0.5 to 2 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 24 hrs by Western blot analysis 23232148
RAW264.7 Function assay 4 uM Inhibition iNOS mRNA expression levels in LPS-induced mouse RAW264.7 cells at 4 uM by RT-PCR analysis 27542306
RAW264.7 Function assay 4 uM Inhibition iNOS protein expression levels in LPS-induced mouse RAW264.7 cells at 4 uM by Western blot analysis 27542306
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 250.17 화학식

C10H15N3.2HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 214358-33-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine Smiles CC(=NCC1=CC=CC(=C1)CN)N.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 35 mg/mL (139.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 35 mg/mL

Ethanol : 35 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
iNOS
(Cell-free assay)
<7 nM(Kd)
nNOS
(Cell-free assay)
2 μM(Ki)
eNOS
(Cell-free assay)
50 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)
1400W는 인간 iNOS의 비가역적 억제제이거나 극도로 느리게 가역적인 억제제입니다. 1400W에 의한 인간 iNOS의 억제는 시간 의존적입니다. 1400W는 L-아르기닌과 경쟁적입니다. 1400W는 iNOS의 기질이 아닙니다.
생체 내(In vivo)
1400W는 쥐에서 미세혈관 손상을 선택적으로 예방합니다. 엔도톡신 유발 혈관 손상 쥐 모델에서 1400W는 eNOS보다 iNOS에 대해 50배 이상 더 강력합니다. 또한, 1400W는 결장, 폐, 간, 신장 및 심장에서 iNOS 유도와 관련된 LPS 유발 혈관 누출을 용량 의존적으로 감소시킵니다. 최대 보호 효과는 신장을 제외한 모든 장기에서 거의 100%에 달합니다 (신장: 54%). 1400W는 쥐의 신장 I/R 손상에 대한 신장의 산화 스트레스와 니트로사티브 스트레스 모두에 개선 효과가 있습니다. 1400W 치료는 쥐의 고형 종양 성장률을 줄일 수 있습니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9242464/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT00845169 Completed
Endothelial Dysfunction
University of Edinburgh|NHS Lothian|Umeå University
April 2012 Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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