연구용
제품 번호S8337
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| RAW264.7 | Antiinflammatory assay | 24 hrs | Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitric oxide production after 24 hrs by Griess assay, IC50=0.2μM | 23232148 | ||
| RAW264.7 | Antiinflammatory assay | 20 hrs | Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as nitrite accumulation after 20 hrs by fluorimetry, IC50=0.3μM | 11678654 | ||
| RAW264.7 | Function assay | Inhibition of LPS-induced nitric oxide generation in mouse RAW264.7 cells pretreated 1 hr before LPS challenge by Griess method, IC50=1.5μM | 19278854 | |||
| N9 | Function assay | Inhibitory effect of compound on the accumulation of NO2 in the culture media of N9 cells in response to LPS/IFN-gamma, IC50=2.2μM | 15013012 | |||
| RAW264.7 | Antiinflammatory assay | Antiinflammatory activity in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of nitric oxide production pretreated 1 hr before LPS challenge, IC50=2.3μM | 12662101 | |||
| RAW264.7 | Function assay | Inhibition of LPS-induced nitric oxide accumulation in mouse RAW264.7 cells, IC50=2.7μM | 19699097 | |||
| RAW264.7 | Antiinflammatory assay | 24 hrs | Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite accumulation after 24 hrs, IC50=2.9μM | 15568764 | ||
| RAW264.7 | Antiinflammatory assay | 24 hrs | Antiinflammatory activity in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as effect on NO production pretreated 1 hr before LPS challenge measured after 24 hrs, IC50=3.1μM | 11908984 | ||
| N9 | Antiinflammatory assay | Antiinflammatory activity in LPS/IFN-gamma-stimulated mouse N9 cells assessed as inhibition of nitric oxide production pretreated 1 hr before LPS/IFNgamma challenge, IC50=3.6μM | 12662101 | |||
| RAW264.7 | Function assay | Inhibition of LPS-induced nitric oxide production in mouse RAW264.7 cells, IC50=3.78μM | 17988874 | |||
| RAW 264 | Function assay | 24 hrs | Inhibition of 1ug/ml LPS-stimulated nitirc oxide accumulation in RAW 264 cells after 24 hrs, IC50=5.2μM | 17320246 | ||
| RAW264.7 | Function assay | Inhibitory effect of compound on the accumulation of NO2 in the culture media of RAW 264.7 cells in response to LPS, IC50=6.1μM | 15013012 | |||
| N9 | Antiinflammatory assay | 24 hrs | Antiinflammatory activity against mouse N9 cells assessed as inhibition of LPS/IFN-gamma-induced nitrite accumulation after 24 hrs, IC50=6.3μM | 15568764 | ||
| RAW264.7 | Cytotoxicity assay | 24 hrs | Cytotoxicity against mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability after 24 hrs by MTS assay, IC50=47.47μM | 23232148 | ||
| RAW264.7 | Antiinflammatory assay | 50 uM | 24 hrs | Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite production at 50 uM treated 30 mins before LPS challenge measured after 24 hrs by Griess method | 20447741 | |
| RAW264.7 | Antiinflammatory assay | 0.5 to 2 uM | 2 hrs | Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced COX-2 expression at 0.5 to 2 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 24 hrs by Western blot analysis | 23232148 | |
| RAW264.7 | Antiinflammatory assay | 2 uM | 2 hrs | Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as downregulation of LPS-induced iNOS mRNA expression at 2 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 9 hrs by RT-PCR analysis | 23232148 | |
| RAW264.7 | Antiinflammatory assay | 0.5 to 2 uM | 2 hrs | Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced iNOS expression at 0.5 to 2 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 24 hrs by Western blot analysis | 23232148 | |
| RAW264.7 | Function assay | 4 uM | Inhibition iNOS mRNA expression levels in LPS-induced mouse RAW264.7 cells at 4 uM by RT-PCR analysis | 27542306 | ||
| RAW264.7 | Function assay | 4 uM | Inhibition iNOS protein expression levels in LPS-induced mouse RAW264.7 cells at 4 uM by Western blot analysis | 27542306 | ||
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| 분자량 | 250.17 | 화학식 | C10H15N3.2HCl |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 214358-33-5 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine | Smiles | CC(=NCC1=CC=CC(=C1)CN)N.Cl.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 35 mg/mL
(139.9 mM)
Water : 35 mg/mL Ethanol : 35 mg/mL |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
iNOS
(Cell-free assay) <7 nM(Kd)
nNOS
(Cell-free assay) 2 μM(Ki)
eNOS
(Cell-free assay) 50 μM(Ki)
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
1400W는 인간 iNOS의 비가역적 억제제이거나 극도로 느리게 가역적인 억제제입니다. 1400W에 의한 인간 iNOS의 억제는 시간 의존적입니다. 1400W는 L-아르기닌과 경쟁적입니다. 1400W는 iNOS의 기질이 아닙니다.
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| 생체 내(In vivo) |
1400W는 쥐에서 미세혈관 손상을 선택적으로 예방합니다. 엔도톡신 유발 혈관 손상 쥐 모델에서 1400W는 eNOS보다 iNOS에 대해 50배 이상 더 강력합니다. 또한, 1400W는 결장, 폐, 간, 신장 및 심장에서 iNOS 유도와 관련된 LPS 유발 혈관 누출을 용량 의존적으로 감소시킵니다. 최대 보호 효과는 신장을 제외한 모든 장기에서 거의 100%에 달합니다 (신장: 54%). 1400W는 쥐의 신장 I/R 손상에 대한 신장의 산화 스트레스와 니트로사티브 스트레스 모두에 개선 효과가 있습니다. 1400W 치료는 쥐의 고형 종양 성장률을 줄일 수 있습니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00845169 | Completed | Endothelial Dysfunction |
University of Edinburgh|NHS Lothian|Umeå University |
April 2012 | Not Applicable |