연구용
제품 번호S1326
| 관련 타겟 | HSP JNK ROS eIF PERK IRE1 PKR ASK PDI ATF-6 |
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| 기타 Antioxidant 억제제 | Elamipretide (SS-31, MTP-131) Tangeretin (+)-Catechin Silymarin Oleuropein (-)Epicatechin Hydroxygenkwanin Syringic acid Cocoa Extract Sesamol |
| 분자량 | 174.2 | 화학식 | C10H10N2O |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder (seal) |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 89-25-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | MCI-186 | Smiles | CC1=NN(C(=O)C1)C2=CC=CC=C2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 35 mg/mL
(200.91 mM)
Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 시험관 내(In vitro) |
Edaravone은 내피 손상을 억제하고 뇌 허혈 시 신경 손상을 완화함으로써 신경 보호 효과를 발휘합니다. 이 화합물은 NOS의 바람직한 특징을 제공합니다. 즉, eNOS(허혈성 뇌졸중 구제에 유익한 NOS)를 증가시키고 nNOS 및 iNOS(유해한 NOS)를 감소시킵니다. 산화를 억제하고 eNOS 발현 증가에서 파생된 NO 생산을 향상시키는 이 화학 물질은 재관류 동안 과산화질소 생성 없이 뇌 혈류를 개선하고 보존할 수 있습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Edaravone은 마우스 뇌에서 재관류 24시간 후 경색 부피를 유의하게 감소시키고 신경학적 결손 점수를 개선합니다. 이 화합물은 재관류 초기 기간 동안 반음영 영역에서 HNE-변형 단백질 및 8-OHdG 축적을 현저히 억제하고, 후기 기간에는 미세아교세포 활성화, iNOS 발현 및 니트로티로신 형성을 감소시킵니다. 또한 쥐 신장에서 신장 기능 및 병리학적 소견을 유의하게 완화합니다. 이 화학 물질은 dichlorodihydrofluorescein으로 표시된 세뇨관 세포에서 자유 라디칼 생성을 유의하게 감소시킵니다. 치료받은 동물은 신경학적 결과가 유의하게 개선됩니다. 이 치료는 TUNEL 양성 세포사멸 세포 수를 유의하게 감소시키고, 경색 주변 영역 내 Bax 면역 반응성을 감소시키며, Bcl-2 발현을 증가시킵니다. 이는 Bax/Bcl-2 의존성 항세포사멸 메커니즘을 통해 허혈/재관류 뇌 손상에 대한 우수한 신경 보호 효과를 보여줍니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06107205 | Completed | Healthy Adult Subjects |
Auzone Biological Technology Pty Ltd |
November 7 2023 | Phase 1 |
| NCT05953103 | Recruiting | Subjects With Cerebral Hemorrhage |
Simcere Pharmaceutical Co. Ltd |
July 3 2023 | Phase 2 |
| NCT05410457 | Recruiting | Ischemic Stroke |
Nanjing First Hospital Nanjing Medical University |
May 24 2022 | -- |
| NCT04776135 | Completed | Healthy Adult Subjects |
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation |
February 26 2021 | Phase 1 |
| NCT04254913 | Completed | Japanese Patients With ALS |
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation |
January 24 2020 | Phase 1 |
| NCT05342597 | Completed | Healthy Adult Subjects |
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation |
June 10 2019 | Phase 1 |