Name: Nevirapine (NSC 641530)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1742
Rating: 5 (13 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.66%

99.66

관련 타겟	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
기타 Reverse Transcriptase 억제제	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명
CEM-SS cells	Function assay			Antiviral activity against HIV1 RF in CEM-SS cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by XTT assay, EC50=1.5 nM
human MT4 cells	Function assay			Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 subtype C infected in human MT4 cells assessed as reduction in virus induced cytopathicity, EC50=0.00488 μM
human Jurkat E6-1 cells	Function assay		2 days	Antiviral activity against HIV1 Env-pseudovirus infected in human Jurkat E6-1 cells after 2 days by luciferase assay, IC50=0.04 μM
human C1866 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human C1866 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=0.04943 μM
human MT2 cells	Function assay		4 days	Antiviral activity against wild type HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of p24 antigen production after 4 days by ELISA, EC50=0.053 μM
HeLa cells	Function assay			Antiviral activity against wild type HIV1 in HeLa cells by MAGI assay, IC50=0.053 μM
293T cells	Function assay			Inhibition of wild type HIV1 reverse transcriptase in 293T cells, IC50=0.06 μM
MDCK2 cells	Function assay	10 μM		Inhibition of human MRP2 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	266.3	화학식	C₁₅H₁₄N₄O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	129618-40-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC 641530,NVP			Smiles	CC1=C2C(=NC=C1)N(C3=C(C=CC=N3)C(=O)N2)C4CC4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 53 mg/mL (199.02 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 53 mg/mL (199.02 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.600mg/ml (9.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.660mg/ml (2.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
시험관 내(In vitro)	Nevirapine (NSC 641530)은 레트로바이러스 유래 RT 효소에 대한 잘 특성화된 억제 활성을 가진 비뉴클레오사이드 RT 억제제입니다. 또한 쥐 및 인간 세포주에서 내인성 RT의 효과적인 억제제입니다. 이 화합물은 HIV-1 Reverse Transcriptase(RT)의 고도로 특이적인 억제제로, 효소 분석에서 IC50 = 84 nM을 나타내고 세포 배양에서 HIV-1 복제에 대해 IC50 = 40nM을 나타냅니다. 이는 RNase H의 절단 특이성을 변경하여 절단 특이성 변화로 인한 예상 증가를 넘어 Nevirapine 유도 RNase H 활성 자극을 유발합니다. 이는 치료 관련 농도보다 훨씬 높은 농도(Ki = 270 mM)에서 CYP3A4만 억제합니다. 이의 노출은 형태학적, 기능적 및 면역표현형 분석에 의해 나타난 바와 같이, 급성 골수성 백혈병(AML) 세포주 및 두 AML 환자의 원발성 모세포에 존재하는 분화 블록을 회복시킵니다.
생체 내(In vivo)	Nevirapine (NSC 641530)은 모든 수컷 동물과 암컷 쥐, 개, 원숭이에서 주요 대사산물로 4-CANVP로 대사됩니다. 3-OHNVP는 수컷 쥐를 제외한 모든 동물에서 주요 분변 대사산물입니다. 쥐의 담즙에서는 4-CANVP가 12-OHNVP 글루쿠론산과 함께 주요 대사산물입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10570031/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12747369/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1371691/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7533167/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10570025/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05725252	Completed	Healthy Volunteers	NVP Healthcare	May 28 2023	Phase 1
NCT05354713	Completed	Healthy Volunteers	NVP Healthcare	November 5 2022	Phase 1
NCT04926727	Unknown status	Nausea Gravidarum\|Vomiting of Pregnancy	Italfarmaco\|Opera CRO a TIGERMED Group Company	October 4 2021	--
NCT02738502	Completed	Maternal-fetal Infection Transmission	ANRS Emerging Infectious Diseases\|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France	July 6 2016	Phase 2
NCT02383849	Completed	Low-Birth-Weight Infant\|Tuberculosis\|HIV	International Maternal Pediatric Adolescent AIDS Clinical Trials Group\|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	August 4 2015	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nevirapine (NSC 641530) Reverse Transcriptase 억제제

화학 구조

분자량: 266.3