연구용
제품 번호S3606
| 분자량 | 608.72 | 화학식 | C37H40N2O6 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 33889-68-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)O)OC)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(164.27 mM)
Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
HIV-1
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| 시험관 내(In vitro) |
Fangchinoline (FCL)은 MT-4 및 PM1 세포에서 HIV-1 실험실 균주 NL4-3, LAI 및 BaL에 대해 0.8~1.7 µM 범위의 50% 유효 농도로 항바이러스 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 감염 주기 후기 이벤트를 표적으로 합니다. gp160 단백질 분해 과정에 간섭하여 HIV-1 복제를 억제합니다. 이 화합물은 자가포식소체-리소좀 융합을 억제하고, 카텝신 B 및 카텝신 D의 활성을 감소시키며, 세포 산성도에 영향을 미칩니다. 또한 자가포식 및 리소좀 유전자의 주요 조절자인 전사 인자 EB(TFEB)의 핵 전좌 및 SQSTM1, MAP1LC3B, UVRAG와 같은 TFEB 표적 유전자의 mRNA 발현을 증가시킵니다. 작은 간섭 RNA를 사용하여 TFEB를 녹다운시키면 FCL 유도 LC3-II 발현 및 GFP-LC3 점 형성이 감소합니다. 이 화학 물질은 PI3K 및 그 하위 경로의 발현을 억제하여 SGC7901 세포주의 증식 및 침습을 효과적으로 억제하지만, MKN45 세포주에서는 그렇지 않습니다. PI3K를 풍부하게 발현하는 종양 세포의 PI3K를 표적으로 삼아 종양 세포의 성장 및 침습 능력을 억제합니다. 또한 비특이적 칼슘 길항제입니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Fangchinoline은 마우스에서 수행된 꼬리 튀기기 시험(tail-flick test)에서 30 및 60 mg/kg 체중 (IP) 용량에서 유의미한 효과와 함께 모르핀 (SC) 유도 진통 작용을 용량 의존적으로 약화시키지만, 꼬리 꼬집기 시험(tail-pinch tests)에서는 그렇지 않습니다.
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참조 |
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