Name: Lersivirine (UK-453061)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8055
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.50%

99.50

관련 타겟	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
기타 Reverse Transcriptase 억제제	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	310.35	화학식	C₁₇H₁₈N₄O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	473921-12-9	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCC1=C(C(=NN1CCO)CC)OC2=CC(=CC(=C2)C#N)C#N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 62 mg/mL (199.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 62 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 31 mg/mL (99.88 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.550mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.550mg/ml (4.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	NNRT
시험관 내(In vitro)	Lersivirine (UK-453061)은 624 nM의 K_d로 HIV-1 wt Reverse Transcriptase (RT)에 결합합니다. 이는 인간 DNA 중합효소 베타의 매우 약한 억제제이며, 약 20 mM의 외삽된 기하 평균 IC50을 가지며 예측 선택성 지수는 166,000입니다. 이 화합물은 wt NL4-3에 감염된 MT-2 세포에서 HIV-1 바이러스 복제를 억제할 수 있으며, 0.005에서 0.5 범위의 MOI에 대해 5 nM에서 35 nM 범위의 EC50을 가집니다. 이는 단일 NNRTI 돌연변이로 K103N을 포함하는 유전자형을 가진 바이러스의 80%(efavirenz의 경우 7% 대비), 단일 NNRTI 돌연변이로 Y181C를 포함하는 유전자형을 가진 바이러스의 57%(efavirenz의 경우 43%), 단일 NNRTI 돌연변이로 G190A를 포함하는 유전자형을 가진 바이러스의 46%(efavirenz의 경우 0%)에 대해 활성을 유지합니다. Lersivirine은 PBL에서 Ba-L 균주의 복제를 억제하며, 기하 평균 EC50은 3.38 nM(95% CI, 2.26 ~ 5.05 nM)이고 EC90은 9.87 nM(95% CI, 6.63 ~ 14.7 nM)이며, 50 μM까지 세포독성은 관찰되지 않았습니다. NRTI 계열 약물(abacavir, didanosine, emtricitabine, lamivudine, tenofovir, zidovudine)과의 병용은 시너지 효과를 나타냅니다.
키나아제 분석	RT 효소 분석
키나아제 분석	wt RT(BH10 균주)에 대한 Lersivirine (UK-453061) 및 efavirenz의 활성은 DNA/RNA 프라이머/템플릿을 포함하는 프라이머 확장 분석법을 사용하여 결정됩니다. 5'biotinylated 프라이머 DNA는 16mer oligo(dT)이며, 약 300 염기 길이의 poly(rA) 템플릿에 어닐링됩니다. Reverse Transcriptase에 의한 [³H]TTP(dTTP)의 통합은 프라이머의 확장을 초래합니다. 반응 중에 프라이머/템플릿은 스트렙타비딘 코팅된 플래시플레이트(NEN)에 결합됩니다. 통합된 삼중수소화된 뉴클레오타이드는 신틸란트를 자극하여 신틸레이션 카운터로 측정되는 신호를 생성할 수 있습니다. RT의 RNA 의존성 DNA 중합효소 활성을 억제하는 화합물은 감소된 신호를 생성합니다.
생체 내(In vivo)	생쥐에서 Lersivirine (UK-453061)은 기형 유발성이 없습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20660667/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19748778/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22447726/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01220232	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer\|ViiV Healthcare	November 2010	Phase 1
NCT01230385	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer\|ViiV Healthcare	October 2010	Phase 1
NCT00925535	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer	May 2010	Phase 1
NCT01050751	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer	February 2010	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lersivirine (UK-453061) Reverse Transcriptase 억제제

화학 구조

분자량: 310.35