연구용
제품 번호: S1622
| 관련 타겟 | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| 기타 Glucocorticoid Receptor 억제제 | Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| 분자량 | 358.43 | 화학식 | C21H26O5 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 53-03-2 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | Adasone,NSC-10023 | Smiles | CC12CC(=O)C3C(C1CCC2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=CC34C | ||
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In vitro |
DMSO
: 71 mg/mL
(198.08 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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| 시험관 내(In vitro) |
Prednisone은 세포 주기의 G1 단계에서 Peripheral blood lymphocytes (PBL) 성장을 차단하고, 활성화된 인간 말초 혈액 T 림프구에서 IL-2 receptor (IL-2R) 발현과 IL-2 분비를 모두 억제합니다. 이 화합물은 PHA로 활성화된 인간 PBL에서 세포 사멸을 증가시키며, 이 화학 물질의 세포 사멸 효과는 CD4(+) T 림프구보다 CD8(+) T 림프구에서 더 강력합니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Prednisone을 투여받은 쥐는 대조군과 비교했을 때 학습 및 기억 유지력이 20% 유의하게 지연되는 것으로 나타났다. 이 화합물은 체중 증가 감소, 자궁 무게 변화 없음, 혈청 마그네슘(Mg) 저하, 혈청 칼슘(Ca), 인(P), 25-hydroxyvitamin D (25OHD) 또는 1,25-dihydroxyvitamin D [1,25(OH)2D] 수치의 변화 없음, 석회화된 연골의 현저한 증가, 경골 간부의 단면적 및 피질 면적 감소, 골수 면적 변화 없음, 골막 및 골내막 골 형성 및 부착률 저하, 가짜 수술 및 난소 절제술을 받은 쥐 모두에서 경골 간단부의 평균 해면골 면적 및 해면골 둘레 증가를 초래했다. 이 화학물질을 투여받은 토끼는 협착률 30% 감소, 신내막 면적 35% 감소, 신내막 두께 66% 감소를 보였다. 이 치료법은 mdx 쥐의 횡격막에서 TGF-beta1 및 HYP 수치를 대조군 쥐와 유사한 수준으로 유의하게 감소시키지만, 치료받지 않은 mdx 쥐와 비교했을 때 HP 가교결합 수치는 더 높게 나타났다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06337695 | Not yet recruiting | Cancer|Cancer Metastatic |
University of Calgary |
July 1 2024 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT06394063 | Not yet recruiting | Systemic Lupus Erythematosus |
RenJi Hospital |
June 30 2024 | Not Applicable |
| NCT06360068 | Not yet recruiting | Systemic Lupus Erythematosus |
Qiong Fu|RenJi Hospital |
May 6 2024 | Phase 2 |
| NCT06037811 | Not yet recruiting | Inflammatory Arthritis|Immune-related Adverse Event |
Tom Appleton|Canadian Research Group in Immuno-Oncology|Western University|Lawson Health Research Institute |
April 2024 | Phase 2 |