Tenofovir Reverse Transcriptase 억제제

제품 번호S1401

Tenofovir (GS-1278)는 reverse transcriptase와 B형 간염 바이러스 감염을 차단합니다.
Tenofovir  Reverse Transcriptase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 287.21

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%
99.98

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
human MT2 cells Function assay 5 days Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 5 days by XTT assay, EC50=0.013 μM
human H9 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 clade F isolate 2338 infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication, EC50=0.04 μM
C3H/3T3 cells Function assay 6 days Inhibition of murine sarcoma virus-induced transformation of mouse embryo fibroblast C3H/3T3 cells after 6 days, EC50=0.23 μM
CEM (human leukemia) cells Function assay Antiviral activity against HIV-1 (IIIB) in CEM (human leukemia) cells, EC50=1.2 μM
MT-4 cells Function assay In vitro antiviral activity against HIV-2 in MT-4 cells, EC50=1.4 μM
human bone marrow cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human bone marrow cells after 24 hrs by BFU-E assay, CC50=3.5 μM
C8166 cells Function assay 4 days Antiviral activity against 100 TCID50 wild-type Human immunodeficiency virus type 2 ROD infected in C8166 cells assessed as inhibition of syncytia formation after 4 days by microscopic analysis, EC50=7.1 μM
mouse L1210 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytostatic activity against mouse L1210 cells after 48 hrs by coulter counting analysis, IC50=11 μM
human HepG2 cells Function assay 9 days Antiviral activity against Hepatitis B virus infected human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=12.3 μM
human HeLa cells Cytotoxicity assay 72 h Cytostatic activity against human HeLa cells after 72 hrs by coulter counting analysis, IC50=17 μM
CHO cells Cytotoxicity assay 120 h Cytotoxicity against CHO cells after 120 hrs by Cell-Titer Glo assay, CC50=21 μM
MDCK2 cells Function assay 10 μM Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
human HepG2 cells Cytotoxicity assay 14 days Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as inhibition of cellular DNA replication after 14 days
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 287.21 화학식

C9H14N5O4P

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 147127-20-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 GS-1278 Smiles CC(CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCP(=O)(O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 4 mg/mL (13.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징
Tenofovir disoproxil fumarate is the prodrug form of tenofovir.
Targets/IC50/Ki
Reverse transcriptase
시험관 내(In vitro)
Tenofovir는 MT-4 세포에서 HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) 및 HIV(EHO)의 바이러스 세포병변 효과를 EC50이 각각 1.15 μg/mL, 1.12 μg/mL 및 1.05 μg/mL로 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 SIV(mac251), SIV(B670), SHIV(89.6) 및 SHIV(RTSHIV)의 바이러스 세포병변 효과를 감소시킵니다. Q151M 변이를 발현하는 다핵산 저항성 HIV에 대해 독특하게 활성을 나타내지만, T69S 삽입 변이에는 감수성이 감소합니다. 이 화학물질은 HepG2 2.2.15, HepAD38 및 HepAD79 세포에서 B형 간염 바이러스(HBV) 활성을 억제합니다. 이 물질(4 μM)은 MT-2 세포에서 HIVIIIB의 성장을 완전히 억제합니다. 이 화합물은 야생형 RT에 대해 9 µM, M184V RT에 대해 6 µM, K65R RT에 대해 50 µM의 IC50으로 음성 가닥 strong-stop DNA 합성을 억제합니다.
생체 내(In vivo)
Tenofovir (30 mg/kg)는 독성 없이 모든 마카크에서 SIV 감염을 완전히 예방합니다. 이 화합물은 혈장 바이러스 RNA 수치를 검출 불가능 수준으로 감소시키며, 혈장의 감염성과 말초 혈액 단핵구 및 뇌척수액(CSF)의 감염성 세포의 평행한 감소 및 CD4+ T 세포 수의 안정화를 동반합니다. 돼지꼬리마카크에서 질내 노출을 통한 HIV 감염을 완전히 폐지합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10682153/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14557287/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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