연구용
제품 번호S1401
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| human MT2 cells | Function assay | 5 days | Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 5 days by XTT assay, EC50=0.013 μM | |||
| human H9 cells | Function assay | Antiviral activity against HIV1 clade F isolate 2338 infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication, EC50=0.04 μM | ||||
| C3H/3T3 cells | Function assay | 6 days | Inhibition of murine sarcoma virus-induced transformation of mouse embryo fibroblast C3H/3T3 cells after 6 days, EC50=0.23 μM | |||
| CEM (human leukemia) cells | Function assay | Antiviral activity against HIV-1 (IIIB) in CEM (human leukemia) cells, EC50=1.2 μM | ||||
| MT-4 cells | Function assay | In vitro antiviral activity against HIV-2 in MT-4 cells, EC50=1.4 μM | ||||
| human bone marrow cells | Cytotoxicity assay | 24 h | Cytotoxicity against human bone marrow cells after 24 hrs by BFU-E assay, CC50=3.5 μM | |||
| C8166 cells | Function assay | 4 days | Antiviral activity against 100 TCID50 wild-type Human immunodeficiency virus type 2 ROD infected in C8166 cells assessed as inhibition of syncytia formation after 4 days by microscopic analysis, EC50=7.1 μM | |||
| mouse L1210 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytostatic activity against mouse L1210 cells after 48 hrs by coulter counting analysis, IC50=11 μM | |||
| human HepG2 cells | Function assay | 9 days | Antiviral activity against Hepatitis B virus infected human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=12.3 μM | |||
| human HeLa cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytostatic activity against human HeLa cells after 72 hrs by coulter counting analysis, IC50=17 μM | |||
| CHO cells | Cytotoxicity assay | 120 h | Cytotoxicity against CHO cells after 120 hrs by Cell-Titer Glo assay, CC50=21 μM | |||
| MDCK2 cells | Function assay | 10 μM | Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay | |||
| human HepG2 cells | Cytotoxicity assay | 14 days | Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as inhibition of cellular DNA replication after 14 days | |||
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| 분자량 | 287.21 | 화학식 | C9H14N5O4P |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 147127-20-6 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | GS-1278 | Smiles | CC(CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCP(=O)(O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 4 mg/mL
(13.92 mM)
Water : 2 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 특징 |
Tenofovir disoproxil fumarate is the prodrug form of tenofovir.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
Reverse transcriptase
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| 시험관 내(In vitro) |
Tenofovir는 MT-4 세포에서 HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) 및 HIV(EHO)의 바이러스 세포병변 효과를 EC50이 각각 1.15 μg/mL, 1.12 μg/mL 및 1.05 μg/mL로 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 SIV(mac251), SIV(B670), SHIV(89.6) 및 SHIV(RTSHIV)의 바이러스 세포병변 효과를 감소시킵니다. Q151M 변이를 발현하는 다핵산 저항성 HIV에 대해 독특하게 활성을 나타내지만, T69S 삽입 변이에는 감수성이 감소합니다. 이 화학물질은 HepG2 2.2.15, HepAD38 및 HepAD79 세포에서 B형 간염 바이러스(HBV) 활성을 억제합니다. 이 물질(4 μM)은 MT-2 세포에서 HIVIIIB의 성장을 완전히 억제합니다. 이 화합물은 야생형 RT에 대해 9 µM, M184V RT에 대해 6 µM, K65R RT에 대해 50 µM의 IC50으로 음성 가닥 strong-stop DNA 합성을 억제합니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Tenofovir (30 mg/kg)는 독성 없이 모든 마카크에서 SIV 감염을 완전히 예방합니다. 이 화합물은 혈장 바이러스 RNA 수치를 검출 불가능 수준으로 감소시키며, 혈장의 감염성과 말초 혈액 단핵구 및 뇌척수액(CSF)의 감염성 세포의 평행한 감소 및 CD4+ T 세포 수의 안정화를 동반합니다. 돼지꼬리마카크에서 질내 노출을 통한 HIV 감염을 완전히 폐지합니다.
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참조 |
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