연구용

Vicriviroc Malate CCR 억제제

Name: Vicriviroc Malate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2004
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S2004

Vicriviroc은 IC50이 0.91 nM인 강력한 CCR5 길항제이며, 유전적으로 다양한 HIV-1 분리주 및 RTI, PRI 또는 MDR 표현형을 가진 약물 내성 바이러스에 대해 광범위한 활성을 보여줍니다. 3상.

Vicriviroc Malate CCR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 667.72

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품질 관리

배치: 순도: 99.39%

99.39

관련 타겟	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
기타 CCR 억제제	Cenicriviroc INCB3344 Adaptavir (DAPTA) ZK756326 2HCl BMS-813160 SB-297006 RS102895 BX471 (ZK-811752) AZD2098 R243

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	667.72	화학식	C₂₈H₃₈F₃N₅O₂.C₄H₆O₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	541503-81-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SCH 417690 (SCH-D) Malate			Smiles	COCC(N1CCN(CC1C)C2(C)CCN(CC2)C(=O)C3=C(C)N=CN=C3C)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F.OC(CC(O)=O)C(O)=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (149.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 134 mg/mL (200.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 134 mg/mL

Water : 38 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)

Vicriviroc은 경쟁 결합 분석에서 SCH-C (SCH-351125)에 비해 CCR5에 더 높은 친화도로 결합하며 K_i 값은 0.8 nM 대 2.6 nM입니다. Vicriviroc은 전압 고정된 L929 세포에서 hERG 전류를 약화시키는 데 SCH-C (IC50 = 5.8 μM 대 1.1 μM)보다 거의 6배 덜 활성적이어서 심장 영향 가능성이 감소했음을 나타냅니다. Vicriviroc은 재조합 인간 CCR5를 안정적으로 발현하는 Ba/F3 세포의 MIP-1α 유도 이동을 IC50 0.91 nM로 억제합니다. U-87-CCR5 세포에서 Vicriviroc은 리간드 RANTES에 의해 유도된 세포 내 칼슘 방출을 IC50 16 nM로 억제하지만, Vicriviroc 단독 처리는 칼슘 방출을 자극하지 않습니다. Vicriviroc은 RANTES에 의해 유도된 HTS-hCCR5 세포 막에 대한 GTPγS 결합을 IC50 4.2 nM로 억제합니다. Vicriviroc은 다양한 유전적 분류를 나타내는 30개의 R5-tropic HIV-1 분리주 패널에 대해 강력한 항바이러스 활성을 나타내며, EC50 값은 0.04 nM ~ 2.3 nM, EC90은 0.45 nM ~ 18 nM이며, SCH-C보다 더 강력합니다 (2~40배). Vicriviroc은 SCH-C에 의한 억제에 저항하는 (EC90 > 1 μM) Clade G 러시아 분리주 RU570에 대해서도 EC90 16 nM로 높은 활성을 나타냅니다. Vicriviroc은 역전사 및 비리온 성숙 이전에 바이러스 생활 주기의 초기 단계를 표적으로 할 수 있으며, 각각 역전사 효소 억제제 및 프로테아제 억제제의 표적입니다. CCR5에 대한 선택성과 일치하게, Vicriviroc은 감염을 위해 CXCR4 공동수용체 (R5/X4 또는 X4 tropic)를 사용할 수 있는 바이러스에 대해서는 활성이 없습니다.

참조

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16304152/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03631407	Completed	Colorectal Neoplasms	Merck Sharp & Dohme LLC	September 24 2018	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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