연구용

BX471 (ZK-811752) CCR1 길항제

Name: BX471 (ZK-811752)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7604
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S7604

BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H)은 강력한 비펩타이드성 CC chemokine receptor-1 (CCR1) 길항제로, CCR1이 형질감염된 HEK293 세포에 MIP-1α 및 MCP-3가 결합할 때 각각 1 nM 및 5.5 nM의 Ki 값을 가집니다.

BX471 (ZK-811752) CCR 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 434.89

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 CCR 억제제	Cenicriviroc INCB3344 Vicriviroc Malate Adaptavir (DAPTA) ZK756326 2HCl BMS-813160 SB-297006 RS102895 AZD2098 R243

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	434.89	화학식	C₂₁H₂₄ClFN₄O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	217645-70-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H			Smiles	CC1CN(CCN1C(=O)COC2=C(NC(N)=O)C=C(Cl)C=C2)CC3=CC=C(F)C=C3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 87 mg/mL (200.05 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (229.94 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.350mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.725mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CCR1 (in MIP-1α binding assay) 1 nM(ki) CCR1 (in MCP-3 binding assay) 5.5 nM(ki)
시험관 내(In vitro)	강력한 길항제인 BX471은 CC chemokine receptor-1 (CCR1)에 대한 리간드 결합을 대체함으로써 CCR1에 의해 매개되는 효과를 억제할 수 있습니다. 또한 BX-471은 Treg 세포 집단을 증가시켜 항알레르기 효과를 나타냅니다.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup><sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
생체 내(In vivo)	금식견에서 BX471의 반감기는 약 3시간이었고, 경구 생체 이용률은 약 60%였습니다. EAE 모델 쥐에서 CCR1 길항제인 BX471은 질병의 심각도를 용량 의존적으로 감소시켰습니다.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10748002/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32801828/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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