연구용

ZK756326 2HCl CCR 작용제

제품 번호S8324

ZK756326은 IC50이 1.8 μM인 CCR8(케모카인 수용체 8)의 완전 작용제로, 용량 의존적으로 세포내 칼슘 증가를 유도하고 CCL1에 대한 수용체 반응을 교차 탈감작시킵니다.
ZK756326 2HCl CCR 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 429.38

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품질 관리

배치: S832401 Water]78 mg/mL]false]DMSO]39 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false 순도: 99.01%
99.01

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 429.38 화학식

C21H28N2O3.2HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 874911-96-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1CN(CCN1CCOCCO)CC2=CC(=CC=C2)OC3=CC=CC=C3

용해도

In vitro
배치:

Water : 78 mg/mL

DMSO : 39 mg/mL (90.82 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
CCR8
(in U87 cell line)
1.8 μM
시험관 내(In vitro)
ZK 756326은 인간 CCR8을 발현하는 세포에서 세포외 산성화를 자극했습니다. ZK 756326이 반응을 유도하는 능력은 수용체 특이적이었고 Gαi를 통해 매개되었는데, 이는 백일해 독소 치료로 차단될 수 있었기 때문입니다. CCL1과 마찬가지로 ZK 756326은 CD4와 CCR8을 발현하는 세포의 인간 면역결핍 바이러스(HIV) 융합을 억제했습니다. 그러나 mCCL1과 달리 ZK 756326은 타이로신 14와 15에서 O-결합 설페이션을 제거하도록 돌연변이된 mCCR8 형태에 결합하여 활성화했습니다. 따라서 ZK 756326은 CCL1과 동일한 방식으로 결합하지 않을 가능성이 높지만 신호 전달 이벤트에 관여하는 스위치 메커니즘을 활성화할 수 있습니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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