Name: Abacavir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5215
Rating: 5 (10 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
기타 Reverse Transcriptase 억제제	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	286.33	화학식	C₁₄H₁₈N₆O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	136470-78-5	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	1592U89			Smiles	C1CC1NC2=C3C(=NC(=N2)N)N(C=N3)C4CC(C=C4)CO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 57 mg/mL (199.07 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL (199.07 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
시험관 내(In vitro)	Abacavir (ABC)는 야생형 HIV-1에 대해 시험관 내에서 강력한 항바이러스 활성을 보입니다 (IC50 4.0 μM, MT-4 세포). 이 화합물은 염색체 DSB를 유도하여 ATL 세포를 사멸시키지만 HTLV-1에 감염되지 않은 세포는 사멸시키지 않습니다. 일단 세포 내로 흡수되면, 독특한 단계적 동화작용을 통해 인산화되어 삼인산화된 구아닌 유사체인 카보비르(CBV)로 전환된 다음 복제 DNA 중합효소에 의해 숙주 염색체 DNA에 통합되어 DNA 복제의 조기 종결, 복제 포크의 붕괴 및 DSB 형성을 유발합니다. 이 화학물질은 ED-40515(−) 세포에서는 S/G2기 정지 및 세포자멸사를 유도하지만 Jurkat 세포에서는 유도하지 않습니다.
생체 내(In vivo)	Abacavir는 NOD/SCID 마우스에서 ATL 세포 이종이식편의 성장을 효율적으로 억제합니다. 성인에서 이 화합물은 경구 투여 후 빠르게 흡수되며, 최고 농도는 투여 후 0.63-1시간 이내에 나타납니다. Abacavir의 절대 생체 이용률은 약 83%입니다. 약동학은 300-1200 mg/일 범위에서 선형적이며 용량 비례적입니다. 정맥 투여 후 겉보기 분포 용적은 약 0.86 ± 0.15 L/kg으로, 이는 혈관 외 공간으로 분포됨을 시사합니다. 혈장 단백질 결합률은 약 50%이며 혈장 Abacavir 농도와 무관합니다. 이 화학물질은 간에서 광범위하게 대사됩니다. 2% 미만이 미변화 약물로 소변으로 배설됩니다. 주로 두 가지 경로인 유리딘 이인산 글루쿠로닐트랜스퍼라제와 알코올 탈수소효소를 통해 대사되어 비활성 글루쿠로니드 대사체와 비활성 카르복실산염 대사체를 생성합니다. 최종 소실 반감기는 약 1.5시간입니다. 항바이러스 효과는 세포 내 동화산물인 카보비르트리포스페이트(CBV-TP)에 기인합니다. 이 화합물은 시토크롬 P450 (CYP) 효소에 의해 유의하게 대사되지 않으며, 이러한 효소를 억제하지도 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16305515/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26601161/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18479171/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04133012	Completed	HIV-1 Infection	ANRS Emerging Infectious Diseases\|ViiV Healthcare	February 10 2020	Not Applicable
NCT02708342	Completed	HIV	IRCCS San Raffaele\|Merck Sharp & Dohme LLC	April 2016	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Abacavir Reverse Transcriptase 억제제

화학 구조

분자량: 286.33