연구용

AZD3965 MCT1 억제제

제품 번호S7339

AZD3965는 결합 친화도가 1.6 nM이고 MCT2에 비해 6배 선택적인 강력하고 선택적이며 경구 투여 가능한 모노카르복실레이트 수송체 1 (MCT1) 억제제입니다. 1상.

AZD3965 MCT 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 515.51

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.94%

99.94

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
기타 MCT 억제제	α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) BAY-8002 VB124 AR-C155858 Syrosingopine 7ACC2 AZD0095 MSC-4381 MCT-IN-1

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
Raji	Growth inhibition assay		72 h		GI50=12.35 nM	29050199
WSU-DLCL-2	Growth inhibition assay		72 h		GI50=6.11 nM	29050199
SU-DHL-10	Growth inhibition assay		72 h		GI50=4.22 nM	29050199
Karpas-422	Growth inhibition assay		72 h		GI50=395.38 nM	29050199
Hut78	Function assay	5, 25, 500 nM	24 h		24h exposure to a low concentration of AZD3965 (5nM) led to a 10-fold build-up in LactateI in MCT4+ Hut78 human lymphoma cells, which was sustained at higher drug concentrations (25nM and 500nM)	28923861
HT29	Function assay	5, 25, 500 nM	24 h		Cells showed a trend towards an increase in LactateI relative to controls with 5nM and 25nM AZD3965 which only became significant with exposure to 500 nM AZD3965 reaching up to 4-fold, relative to controls.	28923861
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	515.51	화학식	C₂₁H₂₄F₃N₅O₅S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1448671-31-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C(=NN1)C(F)(F)F)CC2=C(C3=C(S2)N(C(=O)N(C3=O)C)C(C)C)C(=O)N4CC(CO4)(C)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (193.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (193.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (193.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (193.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (193.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (19.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	MCT1
시험관 내(In vitro)	MCT1을 우선적으로 발현하는 림프종 세포주에서 AZD3965는 젖산 수송 및 세포 성장을 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 세포에서 MCT1 활성을 억제하며, 저산소증에서 더 높은 감수성을 보입니다. H526, HGC27 세포 및 DMS114 세포에서 이 화학 물질은 세포내 젖산을 증가시키고 젖산 섭취를 유의하게 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	COR-L103 이종이식을 이식한 비만하지 않은 당뇨병 scid-γ 마우스에서 AZD3965 (100 mg/kg, p.o.)는 종양 성장을 감소시키고 종양 내 젖산을 증가시킵니다. H526 종양을 이식한 마우스에서 이 화합물 (100 mg/kg, p.o.)은 젖산 농도 증가, 성장 감소 및 방사선 감수성 증가를 유발합니다.
참조	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/72/8_Supplement/3224 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24277449/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25281618/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		29050199

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01791595	Completed	Adult Solid Tumor\|Diffuse Large B Cell Lymphoma\|Burkitt Lymphoma	Cancer Research UK\|AstraZeneca	April 23 2013	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):