연구용
제품 번호S1992
| 관련 타겟 | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| 기타 Glucocorticoid Receptor 억제제 | Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| 분자량 | 500.57 | 화학식 | C25H31F3O5S |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 80474-14-2 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | CCI-187881 | Smiles | CCC(=O)OC1(C(CC2C1(CC(C3(C2CC(C4=CC(=O)C=CC43C)F)F)O)C)C)C(=O)SCF | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(199.77 mM)
Ethanol : 5 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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| 시험관 내(In vitro) |
Fluticasone propionate (1 pM)는 사람 폐 근섬유아세포에서 알파-SMA의 구성적 및 TGF-베타 유도 발현을 억제합니다. 이 화합물은 사람 폐 근섬유아세포에서 전염증성 전사 인자 NF-kappaB의 TNF-알파 유도 핵 전위를 차단합니다. 이는 폐 근섬유아세포에서 매우 초기 분화 단계에서 IL-13 (티로신 키나아제 2, STAT1, STAT3, STAT6, 미토겐 활성화 단백질 키나아제)에 의해 유도되는 Janus 키나아제/STAT 경로의 활성화를 억제합니다. 이 화학물질은 경미하게 또는 완전히 분화된 근섬유아세포 배양에서 티로신 키나아제 2 인산화를 억제하더라도 잠재적인 항염증 활성을 여전히 나타냅니다. 이는 근섬유아세포 분화의 주요 마커인 알파-평활근 액틴의 구성적 및 TGF-베타 유도 발현을 매우 초기 단계와 경미하게 분화된 근섬유아세포 모두에서 억제합니다. 이 화합물은 근섬유아세포 분화 정도와 무관하게 NF-kappaB의 핵 전위를 감소시키는 추가적인 강력한 항염증 효과를 나타냅니다. 이는 알레르겐 유도 T-세포 증식, IL-3, IL-5 및 GM-CSF mRNA 발현, 그리고 해당 단백질의 분비를 농도 의존적으로 억제합니다. 이 화학물질은 알레르겐 유도 T-세포의 천식 관련 사이토카인 생산을 현저히 억제할 잠재력을 가지고 있습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
심각한 만성폐쇄성폐질환(Heaves) 악화 유도 후 Fluticasone propionate를 투여한 결과, 말에서 임상 증상의 완전한 해소, 폐 기능 검사의 정상화, 기관지폐포세척액(BAL) 호중구 증가증의 현저한 감소가 나타났습니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06290102 | Recruiting | Asthma |
Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc. |
May 2 2024 | Phase 1 |
| NCT02630121 | Recruiting | Sleep Apnea|Chronic Nasal Congestion |
University of South Florida |
April 2023 | Phase 4 |
| NCT05608681 | Recruiting | Eosinophilic Esophagitis |
Eupraxia Pharmaceuticals Inc. |
March 31 2023 | Phase 1|Phase 2 |