연구용

GS-441524 Antiviral 억제제

제품 번호S6814

약리학적으로 활성인 뉴클레오사이드 삼인산 분자의 분자 전구체인 GS-441524는 0.78 μM의 EC50을 갖는 고양이 전염성 복막염 바이러스(FIPV)의 강력한 억제제입니다.
GS-441524 Antiviral 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 291.26

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품질 관리

배치: 순도: 99.88%
99.88

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HuH7 Function assay 10 uM 24 hrs Cmax in human HuH7 cells assessed as triphosphate concentration per million cells at 10 uM incubated for 24 hrs measured after washout by LC-MS analysis, Cmax=0.0000176μM 22446091
Vero Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against Parainfluenza 3 C 243 infected in african green monkey Vero cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=1.71μM 22446091
Vero Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against SARS coronavirus Toronto-2 infected in african green monkey Vero cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=2.24μM 22446091
HuH7 Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against Hepatitis C virus genotype 1b infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=4.1μM 22446091
Vero E6 Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against Dengue virus type 2 New Guinea C infected in african green monkey Vero E6 cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=9.46μM 22446091
HeLa Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against Yellow fever virus 17D infected in human HeLa cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=11μM 22446091
MDCK Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against Influenza A virus H3N2 infected in MDCK cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=27.9μM 22446091
Hep2 Antiviral assay 4 days Antiviral activity against Respiratory syncytial virus A2 infected in human Hep2 cells assessed as reduction of virus-induced cytopathic effect after 4 days by Cell-Titer Glo assay, EC50=0.53μM 28124907
HMVEC Antiviral assay 3 to 4 days Antiviral activity against GFP-fused Ebolavirus infected in TERT-immortalized HMVEC assessed as reduction in viral replication preincubated with cells followed by viral infection measured after 3 to 4 days by fluorescence assay, EC50=0.78μM 28124907
HuH7 Antiviral assay 3 days Antiviral activity against Hepatitis C virus genotype 1b infected in human HuH7 cells preincubated with cells for 3 days followed by viral infection by luciferase assay, EC50=4.1μM 28124907
HuH7 Antiviral assay 3 days Antiviral activity against Ebolavirus infected in human HuH7 cells after 3 days by end point dilution assay, EC50=1.5μM 28792763
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 291.26 화학식

C12H13N5O4

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1191237-69-0 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=C2C(=NC=NN2C(=C1)C3(C(C(C(O3)CO)O)O)C#N)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 58 mg/mL (199.13 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
FIPV
(Cell-free assay)
0.78 μM(EC50)
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05996744 Terminated
COVID-19
Gilead Sciences
December 26 2023 Phase 2|Phase 3
NCT05715528 Completed
COVID-19
Gilead Sciences
February 8 2023 Phase 3
NCT05603143 Terminated
COVID-19
Gilead Sciences
November 5 2022 Phase 3
NCT04582266 Completed
COVID-19
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)|Gilead Sciences
March 31 2021 --
NCT04859244 Completed
COVID-19
Copycat Sciences LLC
January 1 2021 Phase 1
NCT04539262 Completed
COVID-19
Gilead Sciences
September 14 2020 Phase 1|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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