연구용

GSK8612 TBK1 억제제

Name: GSK8612
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8872
Rating: 5 (25 reviews)

제품 번호S8872

GSK8612는 pKd 8.0을 가진 TBK1 (Tank-binding Kinase-1)에 대한 매우 강력하고 선택적인 억제제입니다. TBK1에 대한 10배 이내의 친화도에서 이 화합물의 오프타겟은 확인되지 않았습니다.

화학 구조

분자량: 520.33

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품질 관리

배치: 순도: 99.86%

99.86

관련 타겟	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
기타 TBK1 억제제	MRT67307

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	520.33	화학식	C₁₇H₁₇BrF₃N₇O₂S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2361659-62-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=NN(C=C1NC2=NC=C(C(=N2)NCC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)Br)CC(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (192.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (192.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	12.500mg/ml (24.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 250 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	TBK1 6.8(pIC50)
시험관 내(In vitro)	세포 분석에서, 이 소분자는 Ramos 세포에서 톨유사 수용체(TLR)3 유도 인터페론 조절 인자(IRF)3 인산화를 억제하고, 원발성 인간 단핵구 세포에서 1형 인터페론(IFN) 분비를 억제합니다. THP1 세포에서 이 화합물은 dsDNA 및 STING의 자연 리간드인 cGAMP에 반응하여 인터페론 베타(IFNβ) 분비를 억제할 수 있습니다. 이는 인산화된 TBK1에 대한 친화도가 낮습니다. 이 화학 물질은 생화학적 기능 분석에서 평균 pIC50 6.8로 재조합 TBK1을 억제합니다. 세포 내에서 TBK1에 대한 이 화합물의 실제 선택성은 TBK1의 활성화 상태에 따라 달라집니다.
생체 내(In vivo)	이 화합물은 마우스, 랫트 및 인간 혈액에서 단백질에 강력하게 결합합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31097999/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33679751/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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