TBK1

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S8922 TBK1/IKKε-IN-5 TBK1/IKK -IN-5 (화합물 1)는 TANK-binding kinase 1 (TBK1)I B kinase- (IKK /IKK-i)의 이중 억제제로, TBK1 및 IKK 에 대한 IC50 값은 각각 1.0 nM 및 5.6 nM입니다. TBK1/IKK 억제는 PD-1 차단에 대한 반응을 향상시키며, 이는 생체 내 종양 반응을 효과적으로 예측합니다.
Autophagy, 2025, 1-23.
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
Sci Adv, 2024, 10(6):eadk2285
S8872 GSK8612 GSK8612는 pKd 8.0을 가진 TBK1 (Tank-binding Kinase-1)에 대한 매우 강력하고 선택적인 억제제입니다. TBK1에 대한 10배 이내의 친화도에서 이 화합물의 오프타겟은 확인되지 않았습니다.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08938-8
Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287
Autophagy, 2025, 1-23.
S6386 MRT67307

MRT67307 (IKKε/TBK1 Inhibitor II)은 시험관 내에서 0.1 mM ATP에서 160 nM 및 19 nM의 IC50 값으로 IKKεTBK1을 억제하지만, 10 μM에서도 IKKα 또는 IKKβ를 억제하지 않습니다. 이 화합물은 또한 각각 45 및 38 nM의 IC50을 갖는 고효능 ULK1ULK2 억제제입니다. 이는 세포에서 자식작용을 차단할 수 있습니다.

Front Pharmacol, 2022, 13:924523
Microbiol Spectr, 2022, e0219321
S1274 BX-795 BX-795는 IC50이 6 nM인 강력하고 특이적인 PDK1 억제제이며, 세포 없는 분석에서 PKA 및 PKC에 비해 PDK1에 대해 각각 140배 및 1600배 더 선택적입니다. 한편, GSK3β와 비교하여 PDK1에 대해 100배 이상의 선택성이 관찰되었습니다. BX-795는 ULK1을 억제하여 Autophagy를 조절합니다. BX-795는 또한 TBK1 및 IKKε를 IC50 값 6 nM 및 41 nM로 각각 차단하는 강력한 TBK1 억제제입니다.
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
Cell Rep, 2025, 44(7):115972
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
Verified customer review of BX-795
S7948 MRT67307 HCl MRT67307은 IC50이 각각 160 및 19 nM인 강력한 이중 IKKϵTBK1 억제제입니다. MRT67307은 ULK1ULK2를 강력하게 억제하고 Autophagy를 차단합니다.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
Verified customer review of MRT67307 HCl
S3648 Amlexanox Amlexanox는 항염증성 항알레르기성 면역조절제이며, 단백질 키나아제 TBK1IKK-ε의 억제제이기도 합니다.
Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991
Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395
S8935 BAY-985 BAY-985는 강력하고 고도로 선택적인 TBK1/IKKε 억제제입니다. 이 화합물은 TBK1(IC50 = 2 nM, 저ATP 분석; 30 nM, 고ATP 분석) 및 IKKε(IC50 = 2 nM)에 대해 높은 효능을 보이며, 기계론적 pIRF3 분석(IC50 = 74 nM)에서도 높은 효능을 나타내고, SK-MEL-2 세포에 대한 항증식 효과(IC50 = 900 nM)를 보입니다.
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Mol Cancer, 2022, 21(1):97
S0425 TBK1/IKKε-IN-2 TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496)는 TBK1IKKε의 이중 억제제입니다.
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000