연구용
제품 번호S1987
| 관련 타겟 | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| 기타 Glucocorticoid Receptor 억제제 | Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| 분자량 | 521.43 | 화학식 | C27H30Cl2O6 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 83919-23-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | SCH-32088,mometasone 17-furoate | Smiles | CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)CCl)OC(=O)C5=CC=CO5)C)O)Cl)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 40 mg/mL
(76.71 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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| 시험관 내(In vitro) |
Mometasone furoate는 항-CD3-자극된 인간 CD4+ T 세포에서 인터루킨(IL)-4, IL-5 및 인터페론-감마를 포함한 사이토카인 생성을 효율적으로 억제합니다. 이 화합물은 배액 림프절에서 2형 Th(Th2)를 포함한 Th 세포의 활성화를 효과적으로 억제하여 IgE 반응을 억제합니다. |
| 생체 내(In vivo) |
Mometasone furoate는 코 비비기 발생을 감소시키며 쥐의 치료 기간 동안 이 반응의 억제가 관찰됩니다. 이 화합물(3 mg/kg)은 쥐에게 시험된 최고 용량에서 에어로졸화된 메타콜린에 대한 기도 과민성 증가를 억제합니다. 최종 알레르겐 공격 후 1시간에 투여된 경우, 전 공격 치료 일정과 비교했을 때 약 10배의 효능 손실과 함께 알레르겐 유발 Penh 증가를 용량 의존적으로 억제합니다. 이 화학물질(0.02%)과 플루티카손 프로피오네이트(0.1%)는 국소 적용 후 6시간 후에도 항원 유발 코 비비기 증가를 유의하게 억제하며, 이는 두 약물 모두 장기적인 효과를 가짐을 나타냅니다. 이는 민감화된 난백 알부민 공격 쥐의 기관지폐포 세척액과 폐 조직에서 증가된 호산구 수를 용량 의존적으로 억제합니다. 이 화합물(33 mg/kg)은 비민감화된 난백 알부민 공격 쥐에서 관찰된 수준으로 CD44+ T-helper 세포(활성화/기억 세포)의 비율을 감소시킵니다. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02967731 | Completed | Chronic Sinusitis |
Lyra Therapeutics |
June 6 2017 | Phase 1 |
| NCT01894503 | Completed | Chronic Sinusitis |
Intersect ENT |
June 2013 | Phase 2 |
| NCT01702103 | Unknown status | Nasal Obstruction|Sneezing|Itching |
PH&T S.p.A. |
October 2012 | Phase 3 |