연구용

Brepocitinib (PF-06700841) JAK 억제제

Name: Brepocitinib (PF-06700841)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8804
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8804

Brepocitinib (PF-06700841, PF-841)는 Tyk2 및 Jak1의 강력한 억제제로, Tyk2, Jak1 및 Jak2에 대한 IC50는 각각 23nM, 17nM, 77nM입니다. JAK2 및 JAK3에 대한 적절한 계열 내 선택성을 가지고 있습니다.

Brepocitinib (PF-06700841) JAK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 389.40

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품질 관리

배치: S880401 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]78 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 98.10%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

98.10

관련 타겟	EGFR STAT Pim
기타 JAK 억제제	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) Pacritinib TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	389.40	화학식	C₁₈H₂₁F₂N₇O	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1883299-62-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	PF-841			Smiles	CN1C=C(C=N1)NC2=NC=CC(=N2)N3CC4CCC(C3)N4C(=O)C5CC5(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (200.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.900mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.970mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	JAK1 (Cell-free assay) 17 nM Tyk2 (Cell-free assay) 23 nM JAK2 (Cell-free assay) 77 nM
생체 내(In vivo)	토실레이트 염의 정맥 및 경구 투여(각각 1 및 3 mg/kg) 후 Sprague−Dawley 쥐에서 PF-06700841의 약동학을 연구한 결과, 이 화합물은 31 mL/min/kg의 혈장 청소율, 2.0 L/kg의 분포 용적, 그리고 83%의 경구 생체이용률을 나타냅니다. 3 mg/kg 경구 투여 후, Cmax는 774 ng/mL이고 AUC∞는 1340 ng·h/mL입니다. 높은 경구 생체이용률은 장으로부터의 높은 흡수를 나타내며, 이는 시험관 내 수동 투과 특성과 높은 용해도와 일치합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30113844/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05076006	Completed	Cicatricial Alopecia	Emma Guttman\|Pfizer\|Icahn School of Medicine at Mount Sinai	May 19 2021	Phase 2
NCT04260464	Completed	Healthy Volunteer\|Renal Impairment	Pfizer	July 3 2020	Phase 1
NCT04090047	Completed	Heathy Participants	Pfizer	September 24 2019	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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