연구용

Entecavir Hydrate Reverse Transcriptase 억제제

제품 번호S1252

Entecavir Hydrate (ETV, Baraclude, BMS200475 Hydrate, SQ34676 Hydrate)는 새로운 데옥시구아닌 뉴클레오사이드 유사체로, B형 간염 바이러스(HBV) 복제의 선택적 억제제입니다.
Entecavir Hydrate Reverse Transcriptase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 295.29

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품질 관리

배치: 순도: 99.95%
99.95

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 295.29 화학식

C12H15N5O3.H2O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 209216-23-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 ETV, Baraclude,BMS200475 Hydrate,SQ34676 Hydrate Smiles C=C1C(CC(C1CO)O)N2C=NC3=C2N=C(NC3=O)N.O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 59 mg/mL (199.8 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Reverse Transcriptase
시험관 내(In vitro)

Entecavir-삼인산은 야생형 HBV Pol의 매우 강력한 억제제이며, 3TC 내성 HBV Pol에 대해 라미부딘-삼인산보다 100~300배 더 강력합니다. Entecavir는 3TC 내성 HBV의 복제를 억제하지만, 20~30배 더 높은 농도가 필요합니다. Entecavir는 간 생검 샘플에서 공유 결합된 원형 DNA와 B형 간염 바이러스 핵심 항원 음성화를 통해 혈청 바이러스 DNA를 인상적으로 감소시킵니다. Entecavir는 녹색 형광 단백질 리포터 형광 활성화 세포 분류기 분석을 최종점으로 사용하여 CD4+ 림프구를 이용한 독특한 단일 주기, 단일 세포 기반 유사바이러스 분석(24)에서 HIV에 대해 강력한 활성(EC50, 0.1 nM)을 보입니다.

생체 내(In vivo)

Entecavir는 오리에서 80일 이내에 혈청 DHBV DNA 수준을 4-로그 감소시키고, 120일 이내에 혈청 DHBV 표면 항원(DHBsAg) 수준을 2-3-로그 더 느리게 감소시킵니다. Entecavir 치료는 간에서 DHBV DNA 복제 중간체를 70배 감소시키는 반면, 안정적인 템플릿 형태인 공유 결합된 원형 DNA 수준은 오리에서 4배만 감소합니다. Entecavir 치료는 간에서 항원 염색 강도와 항원 양성 간세포의 비율을 모두 감소시키지만, 담관 세포의 항원 염색 강도는 오리에서 영향을 받지 않는 것으로 보입니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12878529/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05874440 Recruiting
Chronic Hepatitis b Patients
Sohag University
April 15 2023 --
NCT05755776 Recruiting
Chronic Hepatitis B
The Second Affiliated Hospital of Chongqing Medical University|Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co. Ltd.
March 1 2023 --
NCT03650101 Recruiting
Hydrocephalus
Boston Children''s Hospital|The Hospital for Sick Children|CURE Children''s Hospital Uganda|Yale University
May 5 2021 --

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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