์ฐ๊ตฌ์ฉ
์ ํ ๋ฒํธS8913
| ๊ด๋ จ ํ๊ฒ | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
|---|---|
| ๊ธฐํ OGG1 ์ต์ ์ | SU0268 TH10785 OGG1-IN-08 |
| ๋ถ์๋ | 541.18 | ํํ์ | C19H18BrIN4O2 |
๋ณด๊ด (์๋ น์ผ๋ก๋ถํฐ) | 3 years -20ยฐC powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS ๋ฒํธ | 2304947-71-3 | -- | ์์ก ๋ณด๊ด |
|
|
| ๋์์ด | N/A | Smiles | C1CN(CCC1N2C3=C(C(=CC=C3)Br)NC2=O)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)I | ||
|
In vitro |
DMSO
: 10 mg/mL
(18.47 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
1๋จ๊ณ: ์๋ ์ ๋ณด ์ ๋ ฅ (๊ถ์ฅ: ์คํ ์ค ์์ค์ ๊ณ ๋ คํ์ฌ ์ถ๊ฐ ๋๋ฌผ ํฌํจ)
2๋จ๊ณ: ์์ฒด ๋ด ์ ํ ์ ๋ ฅ (์ด๊ฒ์ ๊ณ์ฐ๊ธฐ์ผ ๋ฟ ์ ํ์ด ์๋๋๋ค. ์ฉํด๋ ์น์ ์ ์์ฒด ๋ด ์ ํ์ด ์๋ ๊ฒฝ์ฐ ๋จผ์ ๋น์ฌ์ ๋ฌธ์ํ์ญ์์ค.)
๊ณ์ฐ ๊ฒฐ๊ณผ:
์์ ๋๋: mg/ml;
DMSO ์์ก ์ค๋น ๋ฐฉ๋ฒ: mg ์ฝ๋ฌผ ์ฌ์ ์ฉํด ฮผL DMSO ( ์์ก ๋๋ mg/mL, ๋๋๊ฐ ํด๋น ์ฝ๋ฌผ ๋ฐฐ์น์ DMSO ์ฉํด๋๋ฅผ ์ด๊ณผํ๋ ๊ฒฝ์ฐ ๋จผ์ ๋น์ฌ์ ๋ฌธ์ํ์ญ์์ค. )
์์ฒด ๋ด ์ ํ ์ค๋น ๋ฐฉ๋ฒ: ์ทจํ๋ค ฮผL DMSO ์์ก, ๋ค์ ์ถ๊ฐฮผL PEG300, ํผํฉํ๊ณ ํฌ๋ช ํ๊ฒ ํ ๋ค์ ์ถ๊ฐฮผL Tween 80, ํผํฉํ๊ณ ํฌ๋ช ํ๊ฒ ํ ๋ค์ ์ถ๊ฐ ฮผL ddH2O, ํผํฉํ๊ณ ํฌ๋ช ํ๊ฒ ํฉ๋๋ค.
์์ฒด ๋ด ์ ํ ์ค๋น ๋ฐฉ๋ฒ: ์ทจํ๋ค ฮผL DMSO ์์ก, ๋ค์ ์ถ๊ฐ ฮผL ์ฅ์์ ๊ธฐ๋ฆ, ํผํฉํ๊ณ ํฌ๋ช ํ๊ฒ ํฉ๋๋ค.
์ฐธ๊ณ : 1. ๋ค์ ์ฉ๋งค๋ฅผ ์ถ๊ฐํ๊ธฐ ์ ์ ์ก์ฒด๊ฐ ํฌ๋ช
ํ์ง ํ์ธํ์ญ์์ค.
2. ์ฉ๋งค๋ฅผ ์์๋๋ก ์ถ๊ฐํด์ผ ํฉ๋๋ค. ๋ค์ ์ฉ๋งค๋ฅผ ์ถ๊ฐํ๊ธฐ ์ ์ ์ด์ ์ถ๊ฐ์์ ์ป์ ์ฉ์ก์ด ํฌ๋ช
ํ ์ฉ์ก์ธ์ง ํ์ธํด์ผ ํฉ๋๋ค. ์๋, ์ด์ํ ๋๋ ๋จ๊ฑฐ์ด ๋ฌผ ์คํ๊ณผ ๊ฐ์ ๋ฌผ๋ฆฌ์ ๋ฐฉ๋ฒ์ ์ฌ์ฉํ์ฌ ์ฉํด๋ฅผ ๋์ธ ์ ์์ต๋๋ค.
| Targets/IC50/Ki |
OGG1
(Cell-free assay) 342 nM
|
|---|---|
| ์ํ๊ด ๋ด(In vitro) |
TH5487 increases the melting temperature of OGG1 in human cells. This compound impaires repair of genomic 8-oxoG induced by KBrO3. It preventes OGG1 binding to its genomic substrate in living cells. |
| ์์ฒด ๋ด(In vivo) |
To assess whether TH5487 could down-regulate chemotactic (C-C and C-X-C) mediators in vivo, we challenge mouse lungs with TNFα and profile the gene expression of proinflammatory mediators. This compound is efficacious in vivo, suggesting that it could be used for the treatment of inflammatory conditions. |
์ฐธ์กฐ |