Home Transmembrane Transporters Amino acid transporter antagonist V-9302

연구용

V-9302 ASCT2 Antagonist

제품 번호: S8818

V-9302 is a competitive small molecule antagonist of transmembrane glutamine flux, that selectively and potently targets the amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) with an IC50 value of 9.6 μM for inhibition of glutamine uptake in HEK-293 cells. V-9302 blocks Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) and the large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5) as observed in 143B osteosarcoma cells, HCC1806 breast cancer cells and Xenopus laevis oocytes. Dilution of PBS may cause a clear aqueous solution to turn into a uniform suspension.
V-9302 Amino acid transporter antagonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 538.68

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%
99.99

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
C6 Function assay Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in rat C6 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9 μM. 26750251
HEK293 Function assay Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in human HEK293 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9.6 μM. 26750251
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 538.68 화학식

C34H38N2O4

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1855871-76-9 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=CC(=CC=C1)COC2=CC=CC=C2CN(CCC(C(=O)O)N)CC3=CC=CC=C3OCC4=CC=CC(=C4)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (185.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ASCT2
(HEK293 cells)
9.6 μM
시험관 내(In vitro)

V-9302 inhibits ASCT2-mediated glutamine uptake in human cells in a concentration-dependent fashion and exhibits a 100-fold improvement in potency (IC50 of this compound = 9.6 µM) over gamma-L-glutamyl-p-nitroanilide (GPNA; IC50 = 1000 µM).
생체 내(In vivo)

Pharmacological blockade of ASCT2 with V-9302 results in attenuated cancer cell growth and proliferation, increases cell death, and increases oxidative stress, which collectively, contributes to anti-tumor responses in vitro and in murine models in vivo. The steady-state plasma concentrations are achieved 4 h post-administration, with a half-life of approximately 6 h in healthy mice. Following a single acute exposure to this compound (4 h), plasma glucose levels are not significantly different than vehicle controls, yet plasma glutamine levels are elevated by approximately 50% in treated mice compared to vehicle controls, likely a pharmacodynamic effect. Plasma glucose levels in mice chronically exposed to this chemical or vehicle over a 21-day regimen are not significantly different, while plasma glutamine levels are slightly decreased.
참조

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot ASCT2 / pS6 / S6 / pERK / ERK
S8818-WB1
29334372
Growth inhibition assay Cell viability
S8818-viability1
29334372

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
What should be done if the water soluble mother liquor of it becomes cloudy when diluted into cell medium or PBS solution?

답변:
During cell experiments, the mother liquor prepared with pure water may temporarily become turbid after adding PBS. It can be clarified again by standing at room temperature for half an hour. For animal experiments, please directly use PBS to prepare it.