연구용

V-9302 ASCT2 길항제

Name: V-9302
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8818
Rating: 5 (18 reviews)

제품 번호S8818

V-9302는 막횡단 글루타민 흐름의 경쟁적 소분자 길항제로, HEK-293 세포에서 글루타민 흡수 억제에 대한 IC50 값 9.6 μM으로 Amino acid transporter ASCT2(SLC1A5)를 선택적이고 강력하게 표적화합니다. V-9302는 143B 골육종 세포, HCC1806 유방암 세포 및 Xenopus laevis 난모세포에서 관찰된 바와 같이 Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) 및 large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5)을 차단합니다. PBS 희석은 투명한 수용액이 균일한 현탁액으로 변하게 할 수 있습니다.

V-9302 Amino acid transporter 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 538.68

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
기타 Amino acid transporter 억제제	JPH203 (Nanvuranlat) GPNA hydrochloride BCH

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
C6	Function assay	Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in rat C6 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9 μM.	26750251
HEK293	Function assay	Inhibition of ASCT2-mediated glutamine transport in human HEK293 cells using [3H]-glutamine after 15 mins by scintillation counting, IC50 = 9.6 μM.	26750251
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	538.68	화학식	C₃₄H₃₈N₂O₄	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1855871-76-9	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)COC2=CC=CC=C2CN(CCC(C(=O)O)N)CC3=CC=CC=C3OCC4=CC=CC(=C4)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (185.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (185.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (185.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ASCT2 (HEK293 cells) 9.6 μM
시험관 내(In vitro)	V-9302는 인간 세포에서 ASCT2 매개 글루타민 흡수를 농도 의존적으로 억제하며, 감마-L-글루타밀-p-니트로아닐리드(GPNA; IC50 = 1000 µM)에 비해 100배 향상된 효능(이 화합물의 IC50 = 9.6 µM)을 보입니다.
생체 내(In vivo)	V-9302를 이용한 ASCT2의 약리학적 차단은 암세포 성장 및 증식 감소, 세포 사멸 증가, 산화 스트레스 증가를 초래하며, 이는 종합적으로 시험관 내 및 생체 내 생쥐 모델에서 항종양 반응에 기여합니다. 정상 상태 혈장 농도는 투여 후 4시간에 도달하며, 건강한 생쥐에서 약 6시간의 반감기를 가집니다. 이 화합물에 단일 급성 노출(4시간) 후, 혈장 포도당 수치는 대조군과 유의미한 차이가 없지만, 처리된 생쥐의 혈장 글루타민 수치는 대조군에 비해 약 50% 증가하며, 이는 약력학적 효과일 가능성이 있습니다. 21일 동안 이 화학물질 또는 대조군에 만성적으로 노출된 생쥐의 혈장 포도당 수치는 유의미한 차이가 없으며, 혈장 글루타민 수치는 약간 감소합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29334372/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30072900/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	ASCT2 / pS6 / S6 / pERK / ERK		29334372
Growth inhibition assay	Cell viability		29334372

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
What should be done if the water soluble mother liquor of it becomes cloudy when diluted into cell medium or PBS solution?

답변:
During cell experiments, the mother liquor prepared with pure water may temporarily become turbid after adding PBS. It can be clarified again by standing at room temperature for half an hour. For animal experiments, please directly use PBS to prepare it.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):