RIP kinase 억제제 | RIP kinase Inhibitors

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S6078 ICCB-19 hydrochloride ICCB-19 hydrochloride는 Jurkat 세포에서 Velcade 유도 Apoptosis를 보호하고 MEF에서 RDA를 보호하는 데 각각 1.12 μM 및 2.01 μM의 IC50을 갖는 TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD) 억제제입니다. ICCB-19는 Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1)을 간접적으로 억제합니다. ICCB-19는 Autophagy를 효과적으로 유도합니다.
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7
Cell Death Discov, 2023, 9(1):109
S8927 GSK2983559 (compound 3) GSK2983559 (compound 3, RIP2 kinase inhibitor 1, RIPK2-IN-1)는 우수한 키나아제 특이성을 가진 receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase의 강력한 억제제입니다.
Aging (Albany NY), 2021, 13(7):10450-10467
Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, (7): 492-497
S8787 GSK'547 GSK'547은 RIP1 (RIPK1)에 대한 고도로 선택적이고 강력한 억제제로, GSK'963에 비해 마우스 경구 약물 동태학적 노출을 400배 향상시킵니다
J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109
S8845 GSK3145095 GSK3145095는 6.3 nM의 IC50을 가진 강력하고 경구 활성 RIP1 kinase 억제제로, 잠재적인 항신생물 및 면역 조절 활성을 가지고 있습니다.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7
S8169 GSK481 GSK481은 RIP1(Receptor Interacting Protein Kinase1, RIPK1) 억제제입니다. 이 화합물의 억제는 세포 괴사성 사망을 저해하는 것으로 나타났습니다.
J Oncol, 2022, 2022:2390078
E2822 GSK2983559 active metabolite GSK2983559 active metabolite는 GSK2983559의 활성 대사물이며, 또한 특허 WO/2014043446 A1의 화합물 예시 1에서 추출된 수용체 상호작용 단백질-2(RIP2) 키나아제 억제제입니다.
E2367 PK68 PK68은 IC50이 약 90nM인 강력한 경구 활성 및 수용체 상호작용 키나제 1(RIPK1)의 특정 억제제입니다.
E5857New GSK-872 hydrochloride GSK-872 hydrochloride는 RIP3 kinase 도메인에 1.8 nM의 IC50으로 결합하고 1.3 nM의 IC50으로 kinase 활성을 억제하는 RIPK3 억제제입니다. 이는 신경 세포 괴사 및 HMGB1 매개 염증을 억제하여 초기 뇌 손상을 완화하는 잠재력을 보여줍니다.
E0301 Necrostatin-34 (Nec-34) Necrostatin-34 (Nec-34)는 L929 세포에서 IC50이 0.13 μM인 RIPK1 kinase의 소분자 억제제입니다.
E4640New Oditrasertib Oditrasertib (DNL-788, SAR 443820)는 Receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1)의 최초 동급 선택적 경구 생체 이용률이 높고 뇌 투과성 억제제입니다. 근위축성 측삭 경화증 및 다발성 경화증 연구에 사용될 수 있습니다.
E2648 RIPK1-IN-7 RIPK1-IN-7은 Kd 4 nM 및 효소 IC50 11 nM을 갖는 강력하고 선택적인 수용체 상호작용 세린/트레오닌-단백질 키나아제 1 (RIPK1) 억제제입니다.
E1734 OD36 OD36은 5.3 nM의 IC50 값을 가진 RIPK2 억제제입니다. 이 화합물은 ALK2 키나아제 ATP 포켓에 강력하게 결합하는 거대고리 억제제입니다.
S3443New GSK-843 GSK-843 (GSK'843)은 8.6 nM의 IC50으로 RIP3 키나제 도메인에 결합하고 6.5 nM의 IC50으로 효소 활성을 효과적으로 억제하는 수용체-상호작용 단백질 키나제 3 (RIP3 또는 RIPK3)의 선택적 억제제입니다.
S2805 LY364947 LY364947 (HTS 466284)은 TGFβR-I의 강력한 ATP 경쟁적 억제제로, 무세포 분석에서 IC50 59 nM을 나타내며, TGFβR-II에 대해 7배의 선택성을 보입니다.
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
Verified customer review of LY364947
S9786 Tuxobertinib (BDTX-189) BDTX-189 (Tuxobertinib)는 EGFRHER2 암 유발 돌연변이의 강력하고 선택적인 알로스테릭 억제제로, EGFR, HER2, BLKRIPK2에 대해 각각 0.2 nM, 0.76 nM, 13 nM 및 1.2 nM의 Kd를 나타냅니다. 이 화합물은 항암 활성을 보입니다.
Chem Biol Interact, 2024, 395:111033
J Transl Med, 2023, 21(1):89
S5584 Citronellol 로즈 및 제라늄 오일의 성분인 Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol)은 향수 및 방충제로 사용됩니다. 이 화합물은 TNF-α, RIP1 / RIP3 활성을 상향 조절하고 caspase-3 / caspase-8 활성을 하향 조절하여 NCI-H1299 세포의 괴사성 Apoptosis를 유발할 수 있습니다. 또한 NCI-H1299 세포에서 1시간 및 12시간에 ROS 생산의 양상성 증가를 유발합니다.