Name: GSK'547
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8787
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S878701 DMSO]29 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.86%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.86

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 RIP kinase 억제제	Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) GSK872 Mito-TEMPO GSK'963 RIPA-56 GSK2982772 Resibufogenin GSK583 HS-1371

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	396.39	화학식	C₂₀H₁₈F₂N₆O	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2226735-55-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CN(CCC1C(=O)N2C(CC=N2)C3=CC(=CC(=C3)F)F)C4=NC=NC(=C4)C#N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 29 mg/mL (73.16 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.45mg/ml (3.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.096mg/ml (0.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.92 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	RIP1
시험관 내(In vitro)	시험관 내 GSK'547(RIP1i) 처리는 골수 유래 대식세포(BMDM)의 프로그래밍을 면역원성 표현형으로 유도하여 MHC-II, TNFa 및 IFNg를 상향 조절하는 동시에 CD206, IL-10 및 TGFb 발현을 감소시킵니다. 더욱이, RIP1i는 BMDM에서 STAT1 신호 전달을 상향 조절하며, 이는 M1 프로그래밍과 관련이 있지만, M2 유사 대식세포 분화와 관련된 STAT3, STAT5 및 STAT6 신호 전달은 감소시킵니다. 또한, RIP1i 처리된 대식세포는 항원 포획 능력이 향상됨을 보여줍니다.
생체 내(In vivo)	마우스 사료에 GSK'547(RIP1i)을 투여하면 24시간 동안 L929 IC90을 초과하는 생체 내 정상 상태 농도가 달성됩니다. RIP1i의 높은 혈청 농도는 6주간의 치료 기간 동안 유지됩니다. RIP1i 치료는 명백한 병리 없이 잘 견뎌집니다. KPC 마우스에서 유래한 정형 PDA(췌장관 선암종) 종양 세포에 도전받은 마우스에서, RIP1i는 대조군 또는 Nec-1s로 치료된 마우스와 비교하여 종양 부담을 줄이고 생존율을 연장합니다. RIP1i는 또한 확립된 종양 및 간 전이로부터 보호합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30423296/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01199250	Not yet recruiting	Lynch Syndrome\|Recurrent Uterine Corpus Carcinoma\|Stage I Uterine Corpus Cancer\|Stage II Uterine Corpus Cancer\|Stage III Uterine Corpus Cancer\|Stage IV Uterine Corpus Cancer	Gynecologic Oncology Group\|National Cancer Institute (NCI)\|GOG Foundation	January 2100	--
NCT06339034	Not yet recruiting	Parkinson Disease	State University of New York at Buffalo\|The Cure Parkinson''s Trust	June 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT06317285	Not yet recruiting	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	GlaxoSmithKline	April 1 2024	Phase 2
NCT06104319	Recruiting	Non-alcoholic Fatty Liver Disease	GlaxoSmithKline	January 22 2024	Phase 2
NCT06188507	Not yet recruiting	Systemic Lupus Erythematosus	GlaxoSmithKline	January 11 2024	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK'547 RIP kinase 억제제

화학 구조

분자량: 396.39