연구용

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) RIPK1 억제제

Name: Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8641
Rating: 5 (70 reviews)

제품 번호S8641

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)는 Necrostatin-1의 안정적인 변이체입니다. 이 화합물은 IDO 표적 효과가 없는 보다 특이적인 RIPK1 억제제로, 485개의 인간 키나아제 중 다른 어떤 키나아제보다 RIPK1에 대해 1000배 이상 선택적입니다.

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) RIP kinase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 277.71

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.83%

99.83

함께 자주 사용되는 제품 Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

Ferrostatin-1 (Fer-1)

It and Ferrostatin-1 inhibit the BAY-induced reduction in cell viability to a similar extent in melanoma cells.

Z-VAD-FMK

It and Z-VAD-FMK partially reduce cell death in response to heme plus Pam3 in WT bone marrow-derived macrophages.

GSK872

It and GSK'872 as inhibitors of apoptosis do not induce cell death in trans-differentiated 3T3-L1 cells.

Lipopolysaccharides (LPS)

It abolishes the increase in TNFalpha synthesis by LPS with zVAD in RIPK1 D138N cells.

Necrostatin-1 (Nec-1)

It and Necrostatin-1 exert neuroprotective and anti-inflammatory effects in MPTP-induced PD mice.

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 RIP kinase 억제제	Mito-TEMPO GSK'963 RIPA-56 GSK2982772 Resibufogenin GSK583 HS-1371 GSK2983559 (compound 3) ICCB-19 hydrochloride GSK481

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
U118 cells	Function assay	200 μM		Nec-1s reduces PI incorporation in edelfosine-treated U118 cells.	25593994
MEFs	Function assay	20 µM	10 min	The cylindromatosis cleavage induced by TNFα could be inhibited by Nec-1s.	28701375
Jurkat	Function assay		30 hrs	Inhibition of death receptor signaling mediated necroptotic cell death in human Jurkat cell deficient in FADD assessed as cell viability after 30 hrs by ATP based viability assay in presence of TNFalpha, IC50 = 0.206 μM.	16408008
Jurkat	Function assay			Effective concentration required for inhibition of necroptosis in FADD deficient Jurkat T cells treated with TNF-alpha, EC50 = 0.21 μM.	16153840
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	277.71	화학식	C₁₃H₁₂ClN₃O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	852391-15-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S			Smiles	CN1C(=O)C(NC1=O)CC2=CNC3=C2C=CC=C3Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 56 mg/mL (201.64 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (201.64 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (201.64 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 55 mg/mL (198.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (201.64 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.800mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 56 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.800mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	RIPK1
시험관 내(In vitro)	Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)는 RIPK1 및 세포 괴사성 세포사멸의 강력한 억제제이며, IDO 억제 활성이 없습니다.
생체 내(In vivo)	Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)는 뇌 손상 감소에 효과적입니다. 이는 TNF 유발 치사율에서 역설적인 민감화 효과가 없는 생체 내 사용에 적합한 우수한 억제제입니다. 이 화합물은 Nec-1에 비해 여러 가지 유리한 약동학적 및 약력학적 특성을 가지고 있습니다. 또한 Nec-1에 비해 생체 내 및 시험관 내 독성이 감소되어 안전성 프로필도 우수합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23190609/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30081531/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36198273/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		29527209

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):