Home Apoptosis RIP kinase inhibitor Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

연구용

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) RIPK1 Inhibitor

제품 번호: S8641

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) is a stable variant of Necrostatin-1. This compound is a more specific RIPK1 inhibitor lacking the IDO-targeting effect, with >1000-fold more selective for RIPK1 than for any other kinase out of 485 human kinases.
Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) RIP kinase inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 277.71

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.83%
99.83

함께 자주 사용되는 제품 Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

Ferrostatin-1 (Fer-1)

It and Ferrostatin-1 inhibit the BAY-induced reduction in cell viability to a similar extent in melanoma cells.

Z-VAD-FMK

It and Z-VAD-FMK partially reduce cell death in response to heme plus Pam3 in WT bone marrow-derived macrophages.

GSK872

It and GSK'872 as inhibitors of apoptosis do not induce cell death in trans-differentiated 3T3-L1 cells.

Lipopolysaccharides (LPS)

It abolishes the increase in TNFalpha synthesis by LPS with zVAD in RIPK1 D138N cells.

Necrostatin-1 (Nec-1)

It and Necrostatin-1 exert neuroprotective and anti-inflammatory effects in MPTP-induced PD mice.

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
U118 cells Function assay 200 μM Nec-1s reduces PI incorporation in edelfosine-treated U118 cells. 25593994
MEFs Function assay 20 µM 10 min The cylindromatosis cleavage induced by TNFα could be inhibited by Nec-1s. 28701375
Jurkat Function assay 30 hrs Inhibition of death receptor signaling mediated necroptotic cell death in human Jurkat cell deficient in FADD assessed as cell viability after 30 hrs by ATP based viability assay in presence of TNFalpha, IC50 = 0.206 μM. 16408008
Jurkat Function assay Effective concentration required for inhibition of necroptosis in FADD deficient Jurkat T cells treated with TNF-alpha, EC50 = 0.21 μM. 16153840
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 277.71 화학식

C13H12ClN3O2

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 852391-15-2 -- 원액 보관

동의어 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S Smiles CN1C(=O)C(NC1=O)CC2=CNC3=C2C=CC=C3Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 56 mg/mL (201.64 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
RIPK1
시험관 내(In vitro)

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) is a potent inhibitor of RIPK1 and cellular necroptosis while lacking IDO inhibitory activity.
생체 내(In vivo)

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) is effective in reducing brain injuries. It is a superior inhibitor suitable for use in vivo lacking a paradoxical sensitizing effect in TNF-induced lethality.

This compound possesses several advantageous pharmacokinetic and pharmacodynamic characteristics in comparison to Nec-1. Its safety profile is also superior to that of Nec-1 for reduced in vivo and in vitro toxicity.
참조

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S8641-viability1
29527209