연구용

GSK'963 RIP kinase 억제제

Name: GSK'963
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8642
Rating: 5 (6 reviews)

제품 번호S8642

GSK'963은 FP 결합 분석에서 29 nM의 IC50을 갖는 RIP1 kinase (RIPK1)의 카이랄 소분자 억제제입니다. 339개의 다른 키나제에 비해 RIP1에 대해 >10,000배 선택적입니다.

GSK'963 RIP kinase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 230.31

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품질 관리

배치: S864201 DMSO]200 mg/mL]false]Ethanol]46 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.48%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.48

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
기타 RIP kinase 억제제	Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) GSK872 Mito-TEMPO RIPA-56 GSK2982772 Resibufogenin GSK583 HS-1371 GSK2983559 (compound 3)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	230.31	화학식	C₁₄H₁₈N₂O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	2049868-46-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)(C)C(=O)N1C(CC=N1)C2=CC=CC=C2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 200 mg/mL (868.39 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (43.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	RIP1 kinase (Cell-free assay) 29 nM
시험관 내(In vitro)	GSK'963은 인간 및 쥐 세포에서 1~4 nM 사이의 IC50으로 RIP1 의존성 세포 사멸을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	GSK'963은 TNF+zVAD 매개 치사 쇼크의 강력한 억제제입니다. 2 mg/kg에서 이 화합물은 Nec-1과 비교하여 RIP1 활성의 90% 억제에 필요한 농도 이상으로 혈중 농도를 장기간 유지할 것입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27551444/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	α-p-RIPK1 / α-RIPK1 / α-p-p38 / α-p38 / α-p-MK2 / α-MK2		28506461

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):